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任文辉1，2 洪俪芳1
（1 马来西亚理科大学药剂学院，槟城，马来西亚；2 槟榔屿中医学院，槟城，马来西亚）
摘要 目的：猫须草Orthosiphon stamineus 在热带和亚热带国家是民间一种重要的传统药用植物。近年,它
被民间广泛使用于医疗用处。为此，对其近年来有效成分及其提取物的药理学研究进展进行综述。方法：
主要以近年研究文献资料为依据，查阅整理并且对其主要的生物活性和有效成分进行综述。结果：猫须草
含有多种化学成分，主要含黄酮类和萜类等多种化合物。药理方面，猫须草有降压、抗菌、抗氧化、抗炎、
抗肿瘤、利尿、降血糖、降血脂、降低食欲及对肝、肾、胃肠和肾脏有保护作用。结论：为猫须草的研究
与开发提供了参考。
关键词 猫须草；药理作用
Pharmacological properties of Orthosiphon stamineus: A review
Mun Fei Yam1,2 Lee Fung Ang1
（1School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, Minden, Penang, Malaysia；2Penang Institute
of Chinese Physician, Georgetown, Penang, Malaysia）
Abstract Orthosiphon stamineus Benth. is an important traditional and medicinal plant in tropical and subtropical
countries and is extensively used in folk medicine worldwide. Therefore, the aim of this review is to provide, for
the first time, a systematic comprehensive survey of the available literature to summarize accumulated
information related to the chemical constituents, pharmacological and toxicological investigations as well as the
traditional and therapeutic uses of this plant. Different pharmacological experiments in a number of in vitro and in
vivo models have been addressed. Also have been highlighted are the medicinally essential phyto-constituents of
this plant. A number of metabolites have been shown to possess useful biological activities belonging mainly to O.
stamineus phenolic, flavonoid, terpenoid and essential oil contents. Extracts and metabolites of this plant,
particularly those from leaves and stems, possess useful pharmacological activities. Several mechanisms of action
possibly contributing to the pharmacological effects have been identified for O. stamineus extracts. Studies have
revealed that O. stamineus is mainly known for its diuretic and hypouricemic properties which have proved useful
in the treatment of kidney diseases and stones. Many pharmacological studies have demonstrated the ability of
this plant to exhibit antioxidant, anti-inflammatory, hepatoprotective, nephroprotective, gastroprotective,
antihypertensive, anti-diabetic, anti-hyperlipidimic antimicrobial, cytotoxic and activities supporting its traditional
uses. In conclusion, O. stamineus has robust traditional and pharmacological evidence of use in various disease
conditions and is, therefore, a potentially attractive target for further experimental and clinical investigations.
Keywords Orthosiphon stamineus；Pharmacological action
猫须草 (Orthosiphon stamineus Benth)是一种多年生草本植物，广泛分布于热带地区如印度、马来西亚、中
国、澳大利亚和太平洋地区[1-2]。学科名Orthosiphon stamineus 是取自ortho 和 siphon 拉丁词语, 分别指
直而圆柱的意思[3]。猫须草可分为两个品种：1)白色花品种（图1），2)淡紫色花品种（图2）。白色花品
种较为普遍用于科学试验。
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图1 白色花品种猫须草 图2 淡紫色花品种种猫须草
猫须草在东南亚被民间广泛用于治疗扁桃体炎、风湿病、糖尿病、淋病、癫痫、高血压、月经紊乱、
梅毒感染、肾结石、胆结石、水肿、发疹、发热、流感、肝炎和黄疸病[1-2, 4-5]。猫须草被引进到欧洲和日
本，当作保健茶使用[6]。猫须草著名于它的利尿作用。许多有关猫须草传统用途正在广泛的研究中。本文
就此对猫须草在药理研究作一综述。
1. 利尿，排尿酸和抗肾结石作用
在德国，研究员用Wistar 系雄性大鼠研究猫须草50％和70％乙醇提取物(700 mg/kg)的利尿、促尿食
盐排泻和排尿酸作用。研究表明50％与70％乙醇提取物或速尿灵(furosemide)相比，50％乙醇提取物有较
高的利尿作用。此外，50％乙醇提取物也显示相对较高的降尿酸药的效果。Olah 等得出结论，提高提取的
亲水性，其利尿和排尿酸的作用也将提高。他们将此归因于含量丰富的多酚[7]。
另一研究小组则采用改装的史耐德凝胶幻灯片、图像分析、主成分分析和自组织映射的多元技术监测
猫须草50％甲醇提取物对草酸晶体形成的抑制作用[8]。Arafat 等报道，用SD 大鼠测试急性和慢性口服猫
须草水醇提取物（500、1000、2000 mg/kg）有明显利尿，利钠，利钾尿及降低尿酸血症的作用[9]。猫须草
提取物对腺苷A1 受体的影响也进行了研究。腺苷A1 受体对尿流率的调控如钠的绝对排泄有影响[10-11]。
研究发现猫须草提取物通过拮抗腺苷A1 受体能诱导利尿和排钠。此为，研究发现口服猫须草水提取物(5、
10 mg/kg)有剂量依赖性的利尿作用，即通过轻微地增加钠和氯的排泄量，及显著地增加钾的绝对排泄量[11]。
另一方面，猫须草水提取物略有提高血清尿素氮，肌酐和葡萄糖。然而，值均仍在正常的幅度。值得一提
的是，水提取物比较可能被人使用。Adam 等认为，水提取物的利尿作用归因于活性化合物同时具有利尿
和血管扩张的作用[12]。
2. 抗炎，镇痛，解热作用
标准的猫须草50％甲醇提取物用在大鼠和小鼠进行抗炎和镇痛的口服试验研究。发现口服剂达1000
mg/kg 具有抗炎作用，被角叉菜胶预处理而导致后肢水肿的大鼠口服后有明显的消肿。用小鼠测试醋酸诱
导扭体实验和用大鼠测试的福尔马林诱导舔测试（后期）证明有镇痛作用。然而，口服1000 mg/kg 提取物
并没有显示出对甩尾和热板试验的反应。对此，Yam 等认为猫须草具有抗炎和非麻醉性镇痛的作用[13]。
另一项对猫须草50％甲醇提取物的解热作用的研究用体温正常和酵母诱导发热的SD 大鼠来测验提取
物的效用，发现口服500 和1000mg/kg 提取物并未降低正常体温，却对由酵母引起的发热有显著的减轻效
果。在服用提取物后，解热效果持续4h。Yam 等发现提取物的解热作用与用乙酰氨基酚相等[14]。
在一项研究中发现猫须草分离出的化合物可以抑制大鼠的一氧化氮(NO)的生产。虽然NO 是种重要的
信号分子，但过度生产会使组织受损和释放促炎细胞因子，如肿瘤坏死因子(TNF)，干扰素(IFN)和白细胞
介素1(IL-1)。NO 抑制通过脂多糖(LPS)激活巨噬J774.1 细胞样被验证。各种非选择性NOS 抑制剂，如
N-甲基-L-精氨酸(NG-monomethyl-l-arginine)，多粘菌素乙(polymixin B)和地塞米松(dexamethanone)被测试。
实验结果，NO 的生产很明显的被orthosiphol A, B, D, X, H, K, M 和7-O-deacetylorthosiphol B，
6-hydroxyorthosiphol B, 3- O-deacetylorthosiphol I，2-O-deacetylorthosiphol J，neoorthosiphols A 和B，
norstaminol A, siphonols，A，__________B，C，D 和E，staminols A，B，C 和D， orthosiphonone C 和D，
14-deoxo-14-O-acetylorthosiphol Y, 2-O- deacetylorthosiphonone A 和neoorthosiphonone A 抑制 [15-19]。
Yam 等对氯仿提取物馏分的抗炎作用和化学成分进行了研究。此团队用了不同的方法来研究猫须草的
消炎作用如体外反腹腔毛细血管通透性，NO 的清除活性和角叉菜胶致大鼠足肿胀。结果发现，口服500
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和1000mg/kg 含丰富黄酮类的氯仿提取物馏分能减少水肿和一氧化氮和染料泄漏到腹腔。植物化学成分的
审查证明馏分包含sinensetin，eupatorin 和3'-羟基-5,6,7,4' - tetramethoxyflavon。此外，提取物馏分也有明
显的体外NO 清除作用。综述，认为提取物具有抗发炎活性，归因于它的类黄酮含量[20]。
3. 抗氧化剂，保肝，保肾及保胃作用
Akowuah 等对猫须草提取物的多种馏分进行了抗氧化效力及清除DPPH 1,1-二苯基-2-苦基肼）试验。
结果显示所有的馏分有相等于标准抗氧化剂如槲皮素和 BHA。丙酮提取物与水提取物、水甲醇提取物、
甲醇提取物和氯仿提取物相比，其活性最高[21-22]。
Yam 等通过DPPH 自由基清除，Fe3+离子诱导的脂质过氧化的抑制活性和总抗氧化能力(TEAC)在体外
试验，证明了猫须草水甲醇提取物的抗氧化功效。这功效与保肝作用有密切关系[23]。
猫须草醇提取物的保肝作用被Yam 等(甲醇提取物)，Maheswari 等(甲醇提取物)和Alshawsh 等(乙醇提
取物)，用大鼠做以下试验，分别是四氯化碳(CCl4)，乙酰胺苯酚（paracatemol）和硫代乙酰胺诱导的肝毒
害性。在这些研究中，肝功能测试和组织学研究被用来监测肝毒害性的进展。氧化应激的测量是通过肝脏
丙二醛(MDA)水平 (氧化应激标志物)。这三项研究表明该提取物是具强而有力保肝作用。这被归因于提取
物的抗氧化活性及减少氧化应激进的作用 [23-25]。
猫须草与肝脏代谢的干扰仍在研究中。Han 等审查了14 天口服猫须草叶子甲醇提取物对肝脏的一相
和二相代谢效果。菌素(STZ)诱导糖尿病的雌性SD 大鼠被用来研究肝代谢酶在糖尿病的增加作用。氨基比
林，对硝基苯酚(PNP)和1 - 氯-2,4 - 二硝基苯(CDNB)被当作基质，以监测细胞色素P450 介导的N-脱甲基
酶，UDP-glucoronosyl 转移酶(UGT)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)在大鼠肝的作用。结果发现在提取物服后
14 天，UGT 和GST 的活性增加了[26]。
猫须草甲醇提取物(100、200 mg/kg)对保肾的作用有了研究。在一项研究中，它被用来对抗大霉素引
起的肾毒性。受提取物治疗(100、200 mg/kg)的肾功能衰竭大鼠，其肾功能参数（血清肌酐，尿素和尿蛋
白）和肾功能损害的病理部分有显着减 轻[27]。
在马来传统的用方上，猫须草在治疗胃的疾病被指可能有保胃功能。猫须草叶子的50%甲醇提取物被
用来治疗由乙醇诱发溃疡的SD 系雄性大鼠，以评估提取物对治溃疡的作用。溃疡指数，胃黏膜组织学变
化，胃黏膜黏液分泌和胃黏膜损伤和脂质过氧化反应，经在体外和体内实验。研究发现，提取物降低溃疡
指数和胃黏膜损伤和脂质过氧化反应，同时增加分泌，有显着的剂量依赖性(125、250、500、1000 mg/kg)。
综上所述，猫须草提取物保胃机制的功能归因于其抑制脂质过氧化和刺激胃黏液的分泌[28]。
4. 降血糖，血脂和血压作用
Mariam 等对猫须草水提取物的急性控血糖水平在正常和糖尿病大鼠进行了初步研究。证明了口服
1000 mg/kg 猫须草水提取物对正常和STZ 诱导的糖尿病大鼠有降血糖作用[29]。
Sriplang 等对14 天口服猫须草水提取物的正常和STZ 诱导Wistar 系雄性大鼠做 了的血糖和血脂研究。
发现口服200～1000mg/kg 提取物的大鼠，无论是血糖正常或高血糖症的，血糖水平都降低了。这与优降
糖(glibenclamide)的效果接近。此外，该小组发现提取物可降低糖尿病大鼠血浆中甘油三酯，胆固醇水平却
没有任何改变，但该提取物却显着提高了高密度脂蛋白胆固醇浓度[30]。
另一项研究中，研究员成功从猫须草叶子中分离出对降血压有效合化物 methylripariochromene(MRC)。
MRC(100 mg/kg)皮下注射可降低SHR 大鼠收缩压和心脏率[31]。同时用大鼠体外试验，发现用高钾，福林
(phenylephrine)或前列腺素F2α (PGF2α) 诱导内皮剥脱胸主动脉收能有效被MRC 抑制。此外，MRC 也被
证明具有扩张血管和减少心输出量和利尿作用[31]。Shibuya 等用大鼠试验发现猫须草水提取物中分离的两
个二萜（neoorthosiphols A 和B）能有效且有剂量效应关系的抑制高钾诱导的体外内皮剥脱胸主动脉收缩[32]。
5. 抗细胞增殖，细胞毒性和抗血管生成功能作用
猫须草提取物和分离成分的抗细胞增殖，细胞毒性和抗血管生成功能已被广泛地进行研究。Stampoulis
及同事发现猫须草叶子甲醇提取物具有对肝脏转移性结肠癌细胞26-L5 的细胞毒活性。猫须草叶子甲醇提
取物分馏后，发现氯仿馏分具有最强细胞毒活性。通过硅胶柱层析分离制备薄层色谱程序，显示有5 种二
萜类合化物的存在，即staminol A 和orthosiphols F, G, H, I。这些有效成份相信有助于猫须草甲醇提取物
对癌细胞的细胞毒活性。这个小组在另一项研究中，成功从猫须草分离出三个高度含氧的二萜，
staminolactones A, B 和norstaminol A.这三个成份对高度肝脏转移性结肠癌26-L5 细胞有不同程度的细胞毒
活性[33-35]。
另一方面，Tezuka 等却对越南的猫须草做了试验。研究小组发现的一些活性成分，如orthosiphols F,G,
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H, J ， staminols A 和B ， staminolactones A 和B ， norstaminol A, sinensetin ， 5 –
hydroxyl-6,7,3’,4’-tetramethoxyflavone, salvigenin, tetramethylscutellarein，vomifoliol，aurantiamide acetate，
rosmarinic acid, caffeic acid, oleanolic acid。这些化合物对高肝转移结肠癌26-L5 细胞有显著的细胞毒活性。
相比之下，取自缅甸的猫须草分离有效物如orthosiphols A，B，D，E, K, L, M, N, O, P 和 Q，norstaminone
A，neoorthosiphol A，nororthosiphonolide A 和orthosiphonone A 对肝脏转移性结肠癌26-L5 和人类HT-1080
纤维肉瘤细胞侏表现中和轻度的细胞毒活性[36-37]。Awale 等对取自日本的猫须草的合化物作了进一步的研
究。结果发现norstaminolactone A，norstaminols B 和C， secoorthosiphols A, B 和C,和 orthosiphols R，S
和T 是剂量依赖性的的对抗结肠癌26-L5 细胞和HT-1080 纤维肉瘤株，各合化物显示不一的效果。当中，
norstaminolactone Ａ显示高强的抗增殖活性[38-39]。
抗血管生成是数种癌症机制的其中之一。它有助停止新血管的形成。最近，此机制已被列为常规化疗
方案。现在的趋势是朝着使用抗血管生成作用的天然产品，取代合成产品如Avastin®。Sahib 等研究生长
在马来西亚的猫须草的抗血管生成活性。他们在体外大鼠主动脉检测抗血管生成活性的研究上，获得了以
下的成果：依降序，猫须草甲醇提取物具有高强的抗血管生成活性，接着是氯仿、石油醚和水提取物[40]。
猫须草被发现可增强他莫昔芬(tamoxifen)(雌激素受体拮抗剂)的抗癌功效。提取物本身并不产生任何明
显的癌细胞的细胞毒活性。在实验中，提取物和tomixifen 同时被取用，结果发现对MCF-7 激素敏感的乳
腺癌细胞株抗增殖活性比单tomixifen 高出五倍[33]。
Abdelwahab 等对猫须草水甲醇提取物及馏分进行了抗凋亡和抗氧化活性研究。结果显示，乙酸乙酯馏
分有最高的总酚含量及抗氧化活性，而氯仿馏分含黄酮量最高。乙酸乙酯馏分剂量依赖性通过增加了Bcl-2
基因表达及降低Bax 基因表达达到抑制 H2O2 诱导的细胞死亡[41]。
6. 抗皮脂活性
法国研究员在一项研究中发现人们已经发现，猫须草提取物，能降低5-α 还原酶活性，减低皮脂分泌
及抑制合成squaline-（皮脂的重要组成部分）。Vogelgesang 等进一步发现以猫须草叶子提取物配制的化妆
品，可以明显改善油性皮肤及缩小毛孔及防辐射免肤色损伤[42]。
7. 抗菌活性
马来西亚研究员针对猫须草50％甲醇提取物进行了抗菌测试，发现此提取物对枯草芽孢杆菌、蜡样芽
胞杆菌、金黄色葡萄球菌、李斯特菌、大肠杆菌、副溶血性弧菌、肠炎沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌和肺炎
克雷伯菌具抑制作用。当中对副溶血性弧菌的抑制最为高强，可媲美 5％的乳酸（天然食品防腐剂）[43]。
8. 减轻体重
肥胖症是一种慢性病，是人类目前最容易被忽视，但发病率却在急剧上升的一种代谢疾病。传统上猫
须草粉末配合绿茶冲服来抗肥胖症。Son 等发现口服猫须草乙醇提取物(450mg/kg/day)二周后可以导致大鼠
开始厌食，食量减少，体内脂肪燃烧率也相对的提高及内脏脂肪摄取量减少。他们也发现给于大鼠口服猫
须草乙醇提取物二周后，其下丘脑的proopiomelanocortin 含量明显提升而能促进食欲的neuropeptide Y 含
量则相对的减少。proopiomelanocortin 含量的增加和neuropeptide Y 含量的减少说明了猫须草提取物是通过
对中枢神经的影响来达到抗食欲的效果[44]。
9. 结论
所有对猫须草进行的药理研究确认它巨大的药用价值。猫须草具有效的抗氧化，抗炎，抗细胞增殖，
细胞毒性，抗血管生成，抗菌，抗皮脂，降血糖，降血脂，降血压，抗皮脂和减轻体重作用。然而，各种
对猫须草提取物和分离的植物合化物的药理活性，仅限动物样本做体外检测，用在人类测试有可能实行。
迄今为止，这种草药的药用潜力的研究还有很大空间。
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（1 马来西亚理科大学药剂学院，槟城，马来西亚；2 槟榔屿中医学院，槟城，马来西亚）
摘要 目的：猫须草Orthosiphon stamineus 在热带和亚热带国家是民间一种重要的传统药用植物。近年,它
被民间广泛使用于医疗用处。为此，对其近年来有效成分及其提取物的药理学研究进展进行综述。方法：
主要以近年研究文献资料为依据，查阅整理并且对其主要的生物活性和有效成分进行综述。结果：猫须草
含有多种化学成分，主要含黄酮类和萜类等多种化合物。药理方面，猫须草有降压、抗菌、抗氧化、抗炎、
抗肿瘤、利尿、降血糖、降血脂、降低食欲及对肝、肾、胃肠和肾脏有保护作用。结论：为猫须草的研究
与开发提供了参考。
关键词 猫须草；药理作用
Pharmacological properties of Orthosiphon stamineus: A review
Mun Fei Yam1,2 Lee Fung Ang1
（1School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, Minden, Penang, Malaysia；2Penang Institute
of Chinese Physician, Georgetown, Penang, Malaysia）
Abstract Orthosiphon stamineus Benth. is an important traditional and medicinal plant in tropical and subtropical
countries and is extensively used in folk medicine worldwide. Therefore, the aim of this review is to provide, for
the first time, a systematic comprehensive survey of the available literature to summarize accumulated
information related to the chemical constituents, pharmacological and toxicological investigations as well as the
traditional and therapeutic uses of this plant. Different pharmacological experiments in a number of in vitro and in
vivo models have been addressed. Also have been highlighted are the medicinally essential phyto-constituents of
this plant. A number of metabolites have been shown to possess useful biological activities belonging mainly to O.
stamineus phenolic, flavonoid, terpenoid and essential oil contents. Extracts and metabolites of this plant,
particularly those from leaves and stems, possess useful pharmacological activities. Several mechanisms of action
possibly contributing to the pharmacological effects have been identified for O. stamineus extracts. Studies have
revealed that O. stamineus is mainly known for its diuretic and hypouricemic properties which have proved useful
in the treatment of kidney diseases and stones. Many pharmacological studies have demonstrated the ability of
this plant to exhibit antioxidant, anti-inflammatory, hepatoprotective, nephroprotective, gastroprotective,
antihypertensive, anti-diabetic, anti-hyperlipidimic antimicrobial, cytotoxic and activities supporting its traditional
uses. In conclusion, O. stamineus has robust traditional and pharmacological evidence of use in various disease
conditions and is, therefore, a potentially attractive target for further experimental and clinical investigations.
Keywords Orthosiphon stamineus；Pharmacological action
猫须草 (Orthosiphon stamineus Benth)是一种多年生草本植物，广泛分布于热带地区如印度、马来西亚、中
国、澳大利亚和太平洋地区[1-2]。学科名Orthosiphon stamineus 是取自ortho 和 siphon 拉丁词语, 分别指
直而圆柱的意思[3]。猫须草可分为两个品种：1)白色花品种（图1），2)淡紫色花品种（图2）。白色花品
种较为普遍用于科学试验。
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图1 白色花品种猫须草 图2 淡紫色花品种种猫须草
猫须草在东南亚被民间广泛用于治疗扁桃体炎、风湿病、糖尿病、淋病、癫痫、高血压、月经紊乱、
梅毒感染、肾结石、胆结石、水肿、发疹、发热、流感、肝炎和黄疸病[1-2, 4-5]。猫须草被引进到欧洲和日
本，当作保健茶使用[6]。猫须草著名于它的利尿作用。许多有关猫须草传统用途正在广泛的研究中。本文
就此对猫须草在药理研究作一综述。
1. 利尿，排尿酸和抗肾结石作用
在德国，研究员用Wistar 系雄性大鼠研究猫须草50％和70％乙醇提取物(700 mg/kg)的利尿、促尿食
盐排泻和排尿酸作用。研究表明50％与70％乙醇提取物或速尿灵(furosemide)相比，50％乙醇提取物有较
高的利尿作用。此外，50％乙醇提取物也显示相对较高的降尿酸药的效果。Olah 等得出结论，提高提取的
亲水性，其利尿和排尿酸的作用也将提高。他们将此归因于含量丰富的多酚[7]。
另一研究小组则采用改装的史耐德凝胶幻灯片、图像分析、主成分分析和自组织映射的多元技术监测
猫须草50％甲醇提取物对草酸晶体形成的抑制作用[8]。Arafat 等报道，用SD 大鼠测试急性和慢性口服猫
须草水醇提取物（500、1000、2000 mg/kg）有明显利尿，利钠，利钾尿及降低尿酸血症的作用[9]。猫须草
提取物对腺苷A1 受体的影响也进行了研究。腺苷A1 受体对尿流率的调控如钠的绝对排泄有影响[10-11]。
研究发现猫须草提取物通过拮抗腺苷A1 受体能诱导利尿和排钠。此为，研究发现口服猫须草水提取物(5、
10 mg/kg)有剂量依赖性的利尿作用，即通过轻微地增加钠和氯的排泄量，及显著地增加钾的绝对排泄量[11]。
另一方面，猫须草水提取物略有提高血清尿素氮，肌酐和葡萄糖。然而，值均仍在正常的幅度。值得一提
的是，水提取物比较可能被人使用。Adam 等认为，水提取物的利尿作用归因于活性化合物同时具有利尿
和血管扩张的作用[12]。
2. 抗炎，镇痛，解热作用
标准的猫须草50％甲醇提取物用在大鼠和小鼠进行抗炎和镇痛的口服试验研究。发现口服剂达1000
mg/kg 具有抗炎作用，被角叉菜胶预处理而导致后肢水肿的大鼠口服后有明显的消肿。用小鼠测试醋酸诱
导扭体实验和用大鼠测试的福尔马林诱导舔测试（后期）证明有镇痛作用。然而，口服1000 mg/kg 提取物
并没有显示出对甩尾和热板试验的反应。对此，Yam 等认为猫须草具有抗炎和非麻醉性镇痛的作用[13]。
另一项对猫须草50％甲醇提取物的解热作用的研究用体温正常和酵母诱导发热的SD 大鼠来测验提取
物的效用，发现口服500 和1000mg/kg 提取物并未降低正常体温，却对由酵母引起的发热有显著的减轻效
果。在服用提取物后，解热效果持续4h。Yam 等发现提取物的解热作用与用乙酰氨基酚相等[14]。
在一项研究中发现猫须草分离出的化合物可以抑制大鼠的一氧化氮(NO)的生产。虽然NO 是种重要的
信号分子，但过度生产会使组织受损和释放促炎细胞因子，如肿瘤坏死因子(TNF)，干扰素(IFN)和白细胞
介素1(IL-1)。NO 抑制通过脂多糖(LPS)激活巨噬J774.1 细胞样被验证。各种非选择性NOS 抑制剂，如
N-甲基-L-精氨酸(NG-monomethyl-l-arginine)，多粘菌素乙(polymixin B)和地塞米松(dexamethanone)被测试。
实验结果，NO 的生产很明显的被orthosiphol A, B, D, X, H, K, M 和7-O-deacetylorthosiphol B，
6-hydroxyorthosiphol B, 3- O-deacetylorthosiphol I，2-O-deacetylorthosiphol J，neoorthosiphols A 和B，
norstaminol A, siphonols，A，__________B，C，D 和E，staminols A，B，C 和D， orthosiphonone C 和D，
14-deoxo-14-O-acetylorthosiphol Y, 2-O- deacetylorthosiphonone A 和neoorthosiphonone A 抑制 [15-19]。
Yam 等对氯仿提取物馏分的抗炎作用和化学成分进行了研究。此团队用了不同的方法来研究猫须草的
消炎作用如体外反腹腔毛细血管通透性，NO 的清除活性和角叉菜胶致大鼠足肿胀。结果发现，口服500
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和1000mg/kg 含丰富黄酮类的氯仿提取物馏分能减少水肿和一氧化氮和染料泄漏到腹腔。植物化学成分的
审查证明馏分包含sinensetin，eupatorin 和3'-羟基-5,6,7,4' - tetramethoxyflavon。此外，提取物馏分也有明
显的体外NO 清除作用。综述，认为提取物具有抗发炎活性，归因于它的类黄酮含量[20]。
3. 抗氧化剂，保肝，保肾及保胃作用
Akowuah 等对猫须草提取物的多种馏分进行了抗氧化效力及清除DPPH 1,1-二苯基-2-苦基肼）试验。
结果显示所有的馏分有相等于标准抗氧化剂如槲皮素和 BHA。丙酮提取物与水提取物、水甲醇提取物、
甲醇提取物和氯仿提取物相比，其活性最高[21-22]。
Yam 等通过DPPH 自由基清除，Fe3+离子诱导的脂质过氧化的抑制活性和总抗氧化能力(TEAC)在体外
试验，证明了猫须草水甲醇提取物的抗氧化功效。这功效与保肝作用有密切关系[23]。
猫须草醇提取物的保肝作用被Yam 等(甲醇提取物)，Maheswari 等(甲醇提取物)和Alshawsh 等(乙醇提
取物)，用大鼠做以下试验，分别是四氯化碳(CCl4)，乙酰胺苯酚（paracatemol）和硫代乙酰胺诱导的肝毒
害性。在这些研究中，肝功能测试和组织学研究被用来监测肝毒害性的进展。氧化应激的测量是通过肝脏
丙二醛(MDA)水平 (氧化应激标志物)。这三项研究表明该提取物是具强而有力保肝作用。这被归因于提取
物的抗氧化活性及减少氧化应激进的作用 [23-25]。
猫须草与肝脏代谢的干扰仍在研究中。Han 等审查了14 天口服猫须草叶子甲醇提取物对肝脏的一相
和二相代谢效果。菌素(STZ)诱导糖尿病的雌性SD 大鼠被用来研究肝代谢酶在糖尿病的增加作用。氨基比
林，对硝基苯酚(PNP)和1 - 氯-2,4 - 二硝基苯(CDNB)被当作基质，以监测细胞色素P450 介导的N-脱甲基
酶，UDP-glucoronosyl 转移酶(UGT)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)在大鼠肝的作用。结果发现在提取物服后
14 天，UGT 和GST 的活性增加了[26]。
猫须草甲醇提取物(100、200 mg/kg)对保肾的作用有了研究。在一项研究中，它被用来对抗大霉素引
起的肾毒性。受提取物治疗(100、200 mg/kg)的肾功能衰竭大鼠，其肾功能参数（血清肌酐，尿素和尿蛋
白）和肾功能损害的病理部分有显着减 轻[27]。
在马来传统的用方上，猫须草在治疗胃的疾病被指可能有保胃功能。猫须草叶子的50%甲醇提取物被
用来治疗由乙醇诱发溃疡的SD 系雄性大鼠，以评估提取物对治溃疡的作用。溃疡指数，胃黏膜组织学变
化，胃黏膜黏液分泌和胃黏膜损伤和脂质过氧化反应，经在体外和体内实验。研究发现，提取物降低溃疡
指数和胃黏膜损伤和脂质过氧化反应，同时增加分泌，有显着的剂量依赖性(125、250、500、1000 mg/kg)。
综上所述，猫须草提取物保胃机制的功能归因于其抑制脂质过氧化和刺激胃黏液的分泌[28]。
4. 降血糖，血脂和血压作用
Mariam 等对猫须草水提取物的急性控血糖水平在正常和糖尿病大鼠进行了初步研究。证明了口服
1000 mg/kg 猫须草水提取物对正常和STZ 诱导的糖尿病大鼠有降血糖作用[29]。
Sriplang 等对14 天口服猫须草水提取物的正常和STZ 诱导Wistar 系雄性大鼠做 了的血糖和血脂研究。
发现口服200～1000mg/kg 提取物的大鼠，无论是血糖正常或高血糖症的，血糖水平都降低了。这与优降
糖(glibenclamide)的效果接近。此外，该小组发现提取物可降低糖尿病大鼠血浆中甘油三酯，胆固醇水平却
没有任何改变，但该提取物却显着提高了高密度脂蛋白胆固醇浓度[30]。
另一项研究中，研究员成功从猫须草叶子中分离出对降血压有效合化物 methylripariochromene(MRC)。
MRC(100 mg/kg)皮下注射可降低SHR 大鼠收缩压和心脏率[31]。同时用大鼠体外试验，发现用高钾，福林
(phenylephrine)或前列腺素F2α (PGF2α) 诱导内皮剥脱胸主动脉收能有效被MRC 抑制。此外，MRC 也被
证明具有扩张血管和减少心输出量和利尿作用[31]。Shibuya 等用大鼠试验发现猫须草水提取物中分离的两
个二萜（neoorthosiphols A 和B）能有效且有剂量效应关系的抑制高钾诱导的体外内皮剥脱胸主动脉收缩[32]。
5. 抗细胞增殖，细胞毒性和抗血管生成功能作用
猫须草提取物和分离成分的抗细胞增殖，细胞毒性和抗血管生成功能已被广泛地进行研究。Stampoulis
及同事发现猫须草叶子甲醇提取物具有对肝脏转移性结肠癌细胞26-L5 的细胞毒活性。猫须草叶子甲醇提
取物分馏后，发现氯仿馏分具有最强细胞毒活性。通过硅胶柱层析分离制备薄层色谱程序，显示有5 种二
萜类合化物的存在，即staminol A 和orthosiphols F, G, H, I。这些有效成份相信有助于猫须草甲醇提取物
对癌细胞的细胞毒活性。这个小组在另一项研究中，成功从猫须草分离出三个高度含氧的二萜，
staminolactones A, B 和norstaminol A.这三个成份对高度肝脏转移性结肠癌26-L5 细胞有不同程度的细胞毒
活性[33-35]。
另一方面，Tezuka 等却对越南的猫须草做了试验。研究小组发现的一些活性成分，如orthosiphols F,G,
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H, J ， staminols A 和B ， staminolactones A 和B ， norstaminol A, sinensetin ， 5 –
hydroxyl-6,7,3’,4’-tetramethoxyflavone, salvigenin, tetramethylscutellarein，vomifoliol，aurantiamide acetate，
rosmarinic acid, caffeic acid, oleanolic acid。这些化合物对高肝转移结肠癌26-L5 细胞有显著的细胞毒活性。
相比之下，取自缅甸的猫须草分离有效物如orthosiphols A，B，D，E, K, L, M, N, O, P 和 Q，norstaminone
A，neoorthosiphol A，nororthosiphonolide A 和orthosiphonone A 对肝脏转移性结肠癌26-L5 和人类HT-1080
纤维肉瘤细胞侏表现中和轻度的细胞毒活性[36-37]。Awale 等对取自日本的猫须草的合化物作了进一步的研
究。结果发现norstaminolactone A，norstaminols B 和C， secoorthosiphols A, B 和C,和 orthosiphols R，S
和T 是剂量依赖性的的对抗结肠癌26-L5 细胞和HT-1080 纤维肉瘤株，各合化物显示不一的效果。当中，
norstaminolactone Ａ显示高强的抗增殖活性[38-39]。
抗血管生成是数种癌症机制的其中之一。它有助停止新血管的形成。最近，此机制已被列为常规化疗
方案。现在的趋势是朝着使用抗血管生成作用的天然产品，取代合成产品如Avastin®。Sahib 等研究生长
在马来西亚的猫须草的抗血管生成活性。他们在体外大鼠主动脉检测抗血管生成活性的研究上，获得了以
下的成果：依降序，猫须草甲醇提取物具有高强的抗血管生成活性，接着是氯仿、石油醚和水提取物[40]。
猫须草被发现可增强他莫昔芬(tamoxifen)(雌激素受体拮抗剂)的抗癌功效。提取物本身并不产生任何明
显的癌细胞的细胞毒活性。在实验中，提取物和tomixifen 同时被取用，结果发现对MCF-7 激素敏感的乳
腺癌细胞株抗增殖活性比单tomixifen 高出五倍[33]。
Abdelwahab 等对猫须草水甲醇提取物及馏分进行了抗凋亡和抗氧化活性研究。结果显示，乙酸乙酯馏
分有最高的总酚含量及抗氧化活性，而氯仿馏分含黄酮量最高。乙酸乙酯馏分剂量依赖性通过增加了Bcl-2
基因表达及降低Bax 基因表达达到抑制 H2O2 诱导的细胞死亡[41]。
6. 抗皮脂活性
法国研究员在一项研究中发现人们已经发现，猫须草提取物，能降低5-α 还原酶活性，减低皮脂分泌
及抑制合成squaline-（皮脂的重要组成部分）。Vogelgesang 等进一步发现以猫须草叶子提取物配制的化妆
品，可以明显改善油性皮肤及缩小毛孔及防辐射免肤色损伤[42]。
7. 抗菌活性
马来西亚研究员针对猫须草50％甲醇提取物进行了抗菌测试，发现此提取物对枯草芽孢杆菌、蜡样芽
胞杆菌、金黄色葡萄球菌、李斯特菌、大肠杆菌、副溶血性弧菌、肠炎沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌和肺炎
克雷伯菌具抑制作用。当中对副溶血性弧菌的抑制最为高强，可媲美 5％的乳酸（天然食品防腐剂）[43]。
8. 减轻体重
肥胖症是一种慢性病，是人类目前最容易被忽视，但发病率却在急剧上升的一种代谢疾病。传统上猫
须草粉末配合绿茶冲服来抗肥胖症。Son 等发现口服猫须草乙醇提取物(450mg/kg/day)二周后可以导致大鼠
开始厌食，食量减少，体内脂肪燃烧率也相对的提高及内脏脂肪摄取量减少。他们也发现给于大鼠口服猫
须草乙醇提取物二周后，其下丘脑的proopiomelanocortin 含量明显提升而能促进食欲的neuropeptide Y 含
量则相对的减少。proopiomelanocortin 含量的增加和neuropeptide Y 含量的减少说明了猫须草提取物是通过
对中枢神经的影响来达到抗食欲的效果[44]。
9. 结论
所有对猫须草进行的药理研究确认它巨大的药用价值。猫须草具有效的抗氧化，抗炎，抗细胞增殖，
细胞毒性，抗血管生成，抗菌，抗皮脂，降血糖，降血脂，降血压，抗皮脂和减轻体重作用。然而，各种
对猫须草提取物和分离的植物合化物的药理活性，仅限动物样本做体外检测，用在人类测试有可能实行。
迄今为止，这种草药的药用潜力的研究还有很大空间。
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第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
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中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
