阎小萍
(卫生部中日友好医院)
中成药是采用经过药物配伍组成并反复用于临床实践行之有效的方剂,选择病情需要的剂型与用法加
工制作的中药成药。具有服药方法简便,携带方便,利于长期服用、联合服用等优点。
1 中成药常用剂型
常用的中成药剂型有丸(丹)、散(胶囊)、膏、酒醴等。
1.1 丸剂 丸剂即将药物研成细末,用水泛或练蜜或面糊、米糊治丸,宜于久服缓治。正如李东垣所
说:“丸者缓也,不能速去之,其用药之舒缓而治之意也。”丸药的运用,约有以下几种:1)长期虚弱之疾,
宜于久服缓治者,可用丸剂。如六味地黄丸、肾气丸、逍遥丸等。2)淤血、癥瘕或积水等病,在难以用
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•35 6•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
汤药猛攻时,可改用丸剂治疗。如抵当丸、大黄蛰虫丸、舟车丸等。3)具有毒性药物难入煎剂时,可配
入丸剂服用。如备急丸等。4)对某些药物如冰片、麝香、朱砂等不宜煎服的,可作为丸剂。如至宝丹、
苏合香丸等。5)多用精炼药品或贵重药物制成,故称“丹”而不称“丸”,实际亦为丸剂的一种。如黑锡丹、
至宝丹等。6)外用者如:红升丹、白降丹等。
1.2 散剂 散剂分内服、外用两种,系将药物研成细末调服或调敷。1)内服散剂的方法可根据病情的
需要和药物的作用特点而选用茶汤、米饮或酒调服等。如五苓散、行军散等。2)外用散剂是将药物研成
极细末,撒布或调敷患处。如外科用生肌膏、金黄散等。3)散剂的延伸——将药物或提取物研末,装入
胶囊服用。服用便捷更加彰显,尤其是后者,如:尪痹胶囊等。
1.3 膏剂 膏剂亦有内服与外用两种:1)内服膏药是将饮片再三煎熬、去渣,再用微火浓缩,加冰糖
或蜂蜜收膏,可长期服用。滋补药多采用膏剂,故又称为膏滋药,如琼玉膏等。2)外用膏剂,一般称为
膏药,古代称为“薄贴”。是用油类将药物煎熬、去渣后再加黄丹、白蜡收膏,然后加热摊于纸上或布上。
常用于外科疮疡疾患或风寒痹痛等证。3)膏剂的延伸——巴布剂。
1.4 酒剂 酒剂,古代称为“酒醴”,后世称为药酒,是将药物浸入酒内,经过一定的时间,或隔酒煎
煮,然后去渣饮酒。常用于风寒湿痹痛之疾,但不宜于阴虚火旺之病。酒剂最早见于《内经》的鸡矢醴,
后有《金匮要略》的红蓝花酒等。现有虎骨酒,风湿液等及外用的酒剂骨痛灵酊等。
2 应用中成药的注意事项
2.1 应用中成药要注重辨证选药 中成药是经过药物君、臣、佐、使的配伍、临床应用有效的方剂经
过加工而成,其是针对疾病的某一症候所设立、故临证时要仔细辨其证是否与中成药之证候相应而选用。
不可“统选”“通用之”。如:同为风寒感冒,若兼有热像者可选用感冒清热冲剂;若兼见咳嗽、鼻塞、声重
明显者,则可选用通宣理肺口服液。又如:同为风热感冒:若发热伴见咽痛、口干等明显者,可选用银翘
解毒丸(片);若病初起,热不甚而以咳嗽为著 伴见口微干渴者,则可选桑菊感冒片等。
2.2 应用中成药也要注重君臣佐使相伍为用 一种中成药往往针对疾病的一种证候而立,而疾病的临
床表现是错综复杂而非单一的。为此,我们如果只选用一种中成药去治疗某种疾病,势必会有力单势偏的
倾向。是故于临床实践中,我们可选用数种中成药,君臣佐使相伍为用,往往会起到更为理想的临床疗效。
如:临床常见肝胃不和所致的胃脘痛,会选用舒肝和胃丸治疗。但因其临床表现还有胃脘堵闷、吞酸烧灼、
纳呆少食,常辅以保和丸;若再兼经期乳房胀痛、经少色暗等,再佐以加味逍遥丸合用。则治从三途,取
效一径,且疗效颇佳。又如:骨痿(骨质疏松症)之疾,常见于老年人,表现为周身骨痛,筋脉拘挛、肌
肉疲劳、腰背疼痛、屈伸不利等,此乃年高肝肾不足,骨筋失荣而致,理当补益肝肾,选用六味地黄丸。
但恐其力单,可辅以仙灵骨葆胶囊,佐以天麻壮骨丸或藤黄健骨片,使以防其滋补有余而致胃肠道反应,
纳少、腹胀、便溏等的香砂六君丸或参苓白术丸,则效果更佳。
2.3 联合应用中成药要关注叠加综合的、可喜疗效的同时,莫忽视毒副作用 联合应用中成药往往会
可喜而意想不到的效果。但是其中不同中成药中的同种药物的合剂量是否超量、其毒副作用有否叠加,亦
是值得十分关注的问题。因此联合应用中成药时,不仅仅是数种中成药简单的相加联合,而是酌情予以具
有主要作用的中成药,配以不同比例的欲联合的中成药。则既会取得更好的疗效,又不会产生毒副作用之
弊病。如:上述治疗骨痿(骨质疏松症)可以用六味地黄丸:仙灵骨葆胶囊:藤黄健骨片(或天麻壮骨丸):
香砂六君丸(和/或参苓白术丸)=1:1:0.5:0.5 联合应用即可。
3 常用中成药白芍总苷胶囊
白芍总苷是天然中草药白芍的提取物,以安徽亳州的质量最好。其天然成分清楚,由芍药苷、羟基芍
药苷、芍药花苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等5 种单体组成。
3.1 医古籍追溯——“白芍” 白芍即白芍药始见于《内经》,原名芍药,性味苦、酸、微寒。归肝、
脾经。为毛莨科多年草本植物芍PaeoniaLactifloraPall 的干燥根。芍药的功用:1)柔肝止痛,适用于肝气
不和所致的胸腹疼痛、痛经、及手足拘挛疼痛等证。2)养血敛阴,适用于月经不调、崩漏带下、营卫不
和等证。3)平抑肝阳,多用于肝阳亢盛的头痛、眩晕等证。
芍药又有白芍与赤芍之分,其性味、功能确有不同。追溯历史白芍与赤芍,汉代并不分开,《本经》
统称芍药。南朝梁代陶弘景《神农本草经集注》首言有赤、白两种,并指出白者质优,赤白异功。但实际
应用却仍赤白不分。延至隋唐,本草方著中仍只言芍药,而不云赤、白。
至唐末宋初陶氏的观点引起了医药学家的重视,赤、白逐步分开应用,并取得了新的经验,对赤白芍
的功用有了较深的认识。在《太平圣惠方》、《太平惠民和剂局方》所载方中,多以赤芍药、白芍药之名
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•357•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
分书,且祛邪多用赤芍,补虚多用白芍,是赤、白分用的进一步明示。
公元十二世纪中叶,金人成无己在《注解伤寒论。卷三》芍药甘草汤方后注云:“白补而赤泻,白收
而赤散”,是对宋金及其以前临床应用芍药的经验和二芍性能的高度概括和总结,对后世影响极大。至此,
白芍和赤芍分用已成业间认可的事实。
古之所用芍药多为野生,今之所用主要以栽培芍药为主。采根后直接晒干者为赤芍药,先用沸水煮透
再去皮晒干者为白芍药。二者虽同出一物而性微寒,但赤芍味苦入肝为清热凉血化瘀止痛之品,血热血瘀
之证用之为佳;白芍味酸苦而入肝脾,为补血敛阴、平肝柔肝止痛之品,血虚、阴亏、肝旺、肝失柔和而
挛急作痛等证用之为好,又兼有止汗之功,治自汗、盗汗。
从古至今许多方剂中都用了白芍。《伤寒论》的桂枝汤、芍药甘草汤《金匮要略》的乌头汤、桂枝芍
药汤《备急千金要方》的独活寄生汤《妇人良方》的三痹汤等等。其中“芍药甘草汤”《传言适用方》称“中
岳汤”,主治湿气腿脚、赤肿疼痛及胸胁痞满,气不升降、遍身疼痛,并治脚气。《朱氏集验方》称之“去
杖汤”,治脚弱无力、行走艰难。本方由芍药、甘草两味组成,虽貌似药少力单,但在治疗诸种风湿病中,
凡是出现肢体关节挛痛、屈伸不能者皆可用之。无论是偏热性证候或偏寒性的证候均可伍入治疗风湿病的
药物中应用。白芍是中医学中治疗肝病、风湿痹病及自身免疫性疾病的重要配伍药物之一。
3.2 白芍总苷的药理作用 1)免疫调节作用:a. 白芍总苷对免疫细胞的增殖、免疫活性物质的产生,
均具有低浓度促进和高浓度抑制的双向调节作用。在不同的病理状态下,白芍总苷对异常的免疫功能具有
双向调节作用,特点呈功能和浓度或剂量依赖性。b. 对环磷酰胺诱导的免疫功能增高或降低均有抑制作用。
c. 在AA 大鼠模型、SLE 小鼠模型和多种肝损伤模型上,白芍总苷可不同程度的调节机体的免疫功能紊乱,
包括对免疫应答多个环节的作用。2)抗炎镇痛作用:其镇痛作用,实验研究显示不是兴奋阿片受体所致,
可能通过降低PGE2 而直接镇痛,也可能作用在高级中枢白芍总苷对复发性关节炎,有明显的防治作用。
进一步动物实验证明,白芍总苷对佐剂关节炎大鼠的腹腔巨噬细胞产生前列腺素E2 有明显的功能依赖调
节作用。同时白芍总苷能抑制致炎因子IL-1、TNF-ɑ 等起到抗炎作用。3)保肝作用:白芍总苷可使肝细
胞在形态学和超微结构上的病变得到改善和恢复。a. 能降低肝损(四氯化碳、雷公藤多苷片)动物转氨酶。
b. 改善肝损动物的病理炎症和纤维化。c. 机制可能通过影响肝星状细胞的功能,如凋亡。d. 在体外能够
抑制人肝癌株的增殖。4)下丘脑、垂体、肾上腺轴作用:对正常大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴作用呈现:a. 小
剂量兴奋和大剂量抑制的剂量依赖性调节作用。b. 兴奋轻度应激大鼠的下丘脑-垂体-肾上腺轴和抑制重度
应激大鼠的下丘脑-垂体- 肾上腺轴(机能依赖)。因此,可降低激素副作用,防治撤减激素后反弹现象。
5)其他药理作用:a. 对肾有保护作用,部分逆转受损的肾小球病理改变。b. 抗菌作用(白喉杆菌、金葡
菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、伤寒杆菌、某些病毒如疱疹病毒等)。c. 白芍总苷可调节结肠运动、提高
胰岛素敏感性、降低血脂、增强抗氧化,以及改善认知障碍和海马神经元变性。d. 白芍总苷能延长大鼠慢
波睡眠时相,改善大鼠的睡眠状态,延长小鼠减压缺氧存活时间,降低小鼠整体耗氧量,对红细胞氧化溶
血有保护作用。以上药理作用可能对于改善慢性病人的机体功能状态,提高生活质量有一定意义。
3.3 白芍总苷的毒性研究
3.3.1 动物实验 长期给药后,除血小板数目增高外,其摄食、体重量、血尿常规、肝肾功能均无明
显改变。对两种动物的心、脑、肝、肾等18 个重要脏器与组织的病理组织学观察亦无明显毒性作用。
3.3.2 白芍总苷致突变致畸性研究 当大剂量大鼠体重增重减低时,对胎仔和胎盘发育具有胚胎毒效
应(主要表现为胎仔和胎盘重量明显减轻),但未见白芍总苷对胚仔外观、内脏和骨骼形态等产生明显的
致畸作用。
3.3.3 临床不良反应 胃肠道症状,表现为轻度腹痛、纳差,腹泻和大便性状改变。一般不需处理,
停药后可自行缓解。
3.4 白芍总苷的临床运用体会
3.4.1 风湿免疫性疾病的基础用药 风湿免疫性疾病具有病因欠明、病程冗长、反复发作、缠绵难愈的
特点。早发现、早治疗、长期的规范用药,方能使病情得到较好的控制。治疗风湿免疫性疾病常用的西药
如非甾类抗炎药、改善病情药(免疫抑制剂、慢作用药)、激素等常常联合用药,往往会带来肝脏、血液
系统、胃肠道等不良反应。而白芍总苷确有免疫调节和抗炎镇痛作用,而且自身的不良反应较少,同时又
有缓解挛痛、保护肝脏等作用。所以在治疗常见风湿病,如类风湿关节炎、干燥综合征、系统性红斑狼疮、
强直性脊柱炎、未分化脊柱关节病、膝骨关节炎等时候,均可配伍应用白芍总苷,会起到更好的疗效,预
防或减少一些毒副反应的出现。
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•35 8•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
3.4.2 治疗多种风湿痹病的重要配伍药物 中医风湿病(原称“痹证”或“痹病”)是人体营卫失调、感受
风寒湿热之邪;或日久正虚,内生痰浊、淤血、毒热,正邪相博,使经络、肌肤、血脉、筋骨、甚至脏腑
的气血痹阻,失于濡养,而出现的以肢体关节、肌肉疼痛、肿胀、酸楚、麻木、重着、变形、僵直及活动
受限等症状为特征,甚至累及脏腑的一类疾病的总称。且有行痹、痛痹、热痹、尪痹、大偻、着痹、骨痹、
筋痹、肌痹、脉痹、皮痹、心痹、肝痹、肾痹、众痹、周痹等等不同的痹病病名。在辨治中又选用了不同
的中草药和中成药。其中较常应用的有雷公藤及雷公藤制剂、马钱子、川乌、草乌、附子、蜈蚣、全蝎、
木通等等有毒之品。在临证择方用药时,尽管注意到君、臣、佐、使的配伍,但若再配伍应用白芍总苷,
则更会加强除痹护肝之效。
另外即使无上药中有毒之品,痹证的治疗疗程较长,不得不顾及长期运用中草药和中成药而可能导致
叠加的对脏腑造成的不良影响。故若配伍养血柔肝、缓中止痛、扶正无毒的白芍提取物白芍总苷,定会收
到防治的更佳效果。
3.4.3 白芍总苷治疗风湿病临床应用举隅 1)治疗类风湿关节炎(尪痹):类风湿关节炎相对应的中
医病名为“尪痹”其主要因为肾虚,风寒湿之邪深侵入肾、伤骨、损筋、削肉而致形体尪羸之疾。换言之,
没有肾虚、寒湿深侵,没有骨损、筋挛、肉削、形尪,也不会形成尪痹。故治宜补肾祛寒、散风除湿、壮
骨荣筋。中成药可选用“尪痹冲剂”。若同时配伍性寒除热的白芍总苷则能防其久服尪痹冲剂易有化热之弊,
又能助其缓急止痛、调节免疫、顾护正气之力。2)治疗干燥综合征(燥痹):干燥综合征相对应的中医
病名为“燥痹”。是由于燥邪(内燥、外燥)损伤气血津液致使阴津耗损、气血亏虚,致使肢体筋脉失于濡
养、瘀血痹阻、痰凝结聚、脉路不通,出现肢体疼痛、肌肤枯涩、脏腑损伤的病证。以心、肝、脾、肺、
肾各脏及其互为表里的六腑和九窍特有的阴津匮乏之表现为其临床特征。其中尤以“主唾”之肾、“主涎”之
脾、“主泪”之肝之病变尤为突出。本病的临床表现相对“温和”在早期甚至中期时,患者很难接受长年煎煮
中药之“烦”“劳”。故多选用中成药治疗,往往具有“敛阴养血”“和中缓急”“滋肝润目”作用的“白芍”的提取物
白芍总苷。再配以补益肝肾而增“唾”“泪”,润其燥的六味地黄丸。并伍用“健脾益气”“和中开胃”的香砂六
君子丸以助“涎”之源,则润燥通痹之效更佳矣。3)治疗强直性脊柱炎:强直性脊柱炎相对应的中医病名为
“大偻”。大偻的发病多在肾督亏虚、阳气不足的情况下,风寒湿邪(尤其是寒湿偏重者)深侵肾督而成。
督脉行于脊背通于肾,统人身诸阳。督受邪则阳气开阖不得、布化失司;肾受邪则骨失淖泽且不能养肝荣
筋。脊背腰胯之阳失布化、阴失营荣,加之寒凝脉涩,以致筋脉挛急、脊柱僵曲。故治宜补肾温阳、祛寒
除湿、散风通络、荣筋壮骨。然久服温热之品易有化热之势,且大偻患病人群多为青少年、壮年之男性,
值阳盛之躯,邪更易从热化。故在选用我的经验方制成的“补肾舒脊颗粒”,或是选用“金乌骨通胶囊”等治
疗大偻(强直性脊柱炎)时,伍用性偏寒以平热、味酸入肝以养血柔肝荣筋缓急、解除挛痛的白芍总苷,
则必显理想的疗效。
3.5 白芍总苷不良反应的预防与辨治
近年来随着对白芍总苷研究的深入与广泛,确实显示了白芍总苷不良反应少的优势。其最突出的不良
反应就是胃肠道的症状,如轻度腹痛、纳差、腹泻和大便性状的改变。
3.5.1 虽说一般不需处理,坚持服药1~2 周后或停药后可自行缓解。但是往往这也就是使一些患者急
于停药、不能坚持服此药的原因。不妨采用下列方法以纠正其不良反应:以甘草60g 及陈皮60g 煎水至
1000mL,每天50mL 分3 次加热水适量送服白芍总苷胶囊2 粒。其目的,以甘草之甘温合白芍之酸寒,甘
酸化阴,润燥缓急而止腹痛、腹泻;陈皮健脾开胃,伍之达胃开、脾健之目的,以利纳少腹泻症状之消除。
3.5.2 白芍总苷与参苓白术丸同服。参苓白术丸系健脾益气、渗湿止泻、和中开胃之良药,与白芍总
苷同用则可预防和治疗白芍总苷的肠道不良反应的症状。既往的动物实验报道,长期给药后有血小板数目
增高的现象。故无论是应用中草药还是中成药治疗风湿痹病,伍用白芍总苷时可适当配伍活血通络之中成
药,如血塞通片、丹参片等。其目的之一为风湿病大部分合并淤血证候,这是自古至今诸家所共识;目的
之二为避免血小板数目增高加重瘀血证候之嫌。
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•359•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
(卫生部中日友好医院)
中成药是采用经过药物配伍组成并反复用于临床实践行之有效的方剂,选择病情需要的剂型与用法加
工制作的中药成药。具有服药方法简便,携带方便,利于长期服用、联合服用等优点。
1 中成药常用剂型
常用的中成药剂型有丸(丹)、散(胶囊)、膏、酒醴等。
1.1 丸剂 丸剂即将药物研成细末,用水泛或练蜜或面糊、米糊治丸,宜于久服缓治。正如李东垣所
说:“丸者缓也,不能速去之,其用药之舒缓而治之意也。”丸药的运用,约有以下几种:1)长期虚弱之疾,
宜于久服缓治者,可用丸剂。如六味地黄丸、肾气丸、逍遥丸等。2)淤血、癥瘕或积水等病,在难以用
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•35 6•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
汤药猛攻时,可改用丸剂治疗。如抵当丸、大黄蛰虫丸、舟车丸等。3)具有毒性药物难入煎剂时,可配
入丸剂服用。如备急丸等。4)对某些药物如冰片、麝香、朱砂等不宜煎服的,可作为丸剂。如至宝丹、
苏合香丸等。5)多用精炼药品或贵重药物制成,故称“丹”而不称“丸”,实际亦为丸剂的一种。如黑锡丹、
至宝丹等。6)外用者如:红升丹、白降丹等。
1.2 散剂 散剂分内服、外用两种,系将药物研成细末调服或调敷。1)内服散剂的方法可根据病情的
需要和药物的作用特点而选用茶汤、米饮或酒调服等。如五苓散、行军散等。2)外用散剂是将药物研成
极细末,撒布或调敷患处。如外科用生肌膏、金黄散等。3)散剂的延伸——将药物或提取物研末,装入
胶囊服用。服用便捷更加彰显,尤其是后者,如:尪痹胶囊等。
1.3 膏剂 膏剂亦有内服与外用两种:1)内服膏药是将饮片再三煎熬、去渣,再用微火浓缩,加冰糖
或蜂蜜收膏,可长期服用。滋补药多采用膏剂,故又称为膏滋药,如琼玉膏等。2)外用膏剂,一般称为
膏药,古代称为“薄贴”。是用油类将药物煎熬、去渣后再加黄丹、白蜡收膏,然后加热摊于纸上或布上。
常用于外科疮疡疾患或风寒痹痛等证。3)膏剂的延伸——巴布剂。
1.4 酒剂 酒剂,古代称为“酒醴”,后世称为药酒,是将药物浸入酒内,经过一定的时间,或隔酒煎
煮,然后去渣饮酒。常用于风寒湿痹痛之疾,但不宜于阴虚火旺之病。酒剂最早见于《内经》的鸡矢醴,
后有《金匮要略》的红蓝花酒等。现有虎骨酒,风湿液等及外用的酒剂骨痛灵酊等。
2 应用中成药的注意事项
2.1 应用中成药要注重辨证选药 中成药是经过药物君、臣、佐、使的配伍、临床应用有效的方剂经
过加工而成,其是针对疾病的某一症候所设立、故临证时要仔细辨其证是否与中成药之证候相应而选用。
不可“统选”“通用之”。如:同为风寒感冒,若兼有热像者可选用感冒清热冲剂;若兼见咳嗽、鼻塞、声重
明显者,则可选用通宣理肺口服液。又如:同为风热感冒:若发热伴见咽痛、口干等明显者,可选用银翘
解毒丸(片);若病初起,热不甚而以咳嗽为著 伴见口微干渴者,则可选桑菊感冒片等。
2.2 应用中成药也要注重君臣佐使相伍为用 一种中成药往往针对疾病的一种证候而立,而疾病的临
床表现是错综复杂而非单一的。为此,我们如果只选用一种中成药去治疗某种疾病,势必会有力单势偏的
倾向。是故于临床实践中,我们可选用数种中成药,君臣佐使相伍为用,往往会起到更为理想的临床疗效。
如:临床常见肝胃不和所致的胃脘痛,会选用舒肝和胃丸治疗。但因其临床表现还有胃脘堵闷、吞酸烧灼、
纳呆少食,常辅以保和丸;若再兼经期乳房胀痛、经少色暗等,再佐以加味逍遥丸合用。则治从三途,取
效一径,且疗效颇佳。又如:骨痿(骨质疏松症)之疾,常见于老年人,表现为周身骨痛,筋脉拘挛、肌
肉疲劳、腰背疼痛、屈伸不利等,此乃年高肝肾不足,骨筋失荣而致,理当补益肝肾,选用六味地黄丸。
但恐其力单,可辅以仙灵骨葆胶囊,佐以天麻壮骨丸或藤黄健骨片,使以防其滋补有余而致胃肠道反应,
纳少、腹胀、便溏等的香砂六君丸或参苓白术丸,则效果更佳。
2.3 联合应用中成药要关注叠加综合的、可喜疗效的同时,莫忽视毒副作用 联合应用中成药往往会
可喜而意想不到的效果。但是其中不同中成药中的同种药物的合剂量是否超量、其毒副作用有否叠加,亦
是值得十分关注的问题。因此联合应用中成药时,不仅仅是数种中成药简单的相加联合,而是酌情予以具
有主要作用的中成药,配以不同比例的欲联合的中成药。则既会取得更好的疗效,又不会产生毒副作用之
弊病。如:上述治疗骨痿(骨质疏松症)可以用六味地黄丸:仙灵骨葆胶囊:藤黄健骨片(或天麻壮骨丸):
香砂六君丸(和/或参苓白术丸)=1:1:0.5:0.5 联合应用即可。
3 常用中成药白芍总苷胶囊
白芍总苷是天然中草药白芍的提取物,以安徽亳州的质量最好。其天然成分清楚,由芍药苷、羟基芍
药苷、芍药花苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷等5 种单体组成。
3.1 医古籍追溯——“白芍” 白芍即白芍药始见于《内经》,原名芍药,性味苦、酸、微寒。归肝、
脾经。为毛莨科多年草本植物芍PaeoniaLactifloraPall 的干燥根。芍药的功用:1)柔肝止痛,适用于肝气
不和所致的胸腹疼痛、痛经、及手足拘挛疼痛等证。2)养血敛阴,适用于月经不调、崩漏带下、营卫不
和等证。3)平抑肝阳,多用于肝阳亢盛的头痛、眩晕等证。
芍药又有白芍与赤芍之分,其性味、功能确有不同。追溯历史白芍与赤芍,汉代并不分开,《本经》
统称芍药。南朝梁代陶弘景《神农本草经集注》首言有赤、白两种,并指出白者质优,赤白异功。但实际
应用却仍赤白不分。延至隋唐,本草方著中仍只言芍药,而不云赤、白。
至唐末宋初陶氏的观点引起了医药学家的重视,赤、白逐步分开应用,并取得了新的经验,对赤白芍
的功用有了较深的认识。在《太平圣惠方》、《太平惠民和剂局方》所载方中,多以赤芍药、白芍药之名
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•357•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
分书,且祛邪多用赤芍,补虚多用白芍,是赤、白分用的进一步明示。
公元十二世纪中叶,金人成无己在《注解伤寒论。卷三》芍药甘草汤方后注云:“白补而赤泻,白收
而赤散”,是对宋金及其以前临床应用芍药的经验和二芍性能的高度概括和总结,对后世影响极大。至此,
白芍和赤芍分用已成业间认可的事实。
古之所用芍药多为野生,今之所用主要以栽培芍药为主。采根后直接晒干者为赤芍药,先用沸水煮透
再去皮晒干者为白芍药。二者虽同出一物而性微寒,但赤芍味苦入肝为清热凉血化瘀止痛之品,血热血瘀
之证用之为佳;白芍味酸苦而入肝脾,为补血敛阴、平肝柔肝止痛之品,血虚、阴亏、肝旺、肝失柔和而
挛急作痛等证用之为好,又兼有止汗之功,治自汗、盗汗。
从古至今许多方剂中都用了白芍。《伤寒论》的桂枝汤、芍药甘草汤《金匮要略》的乌头汤、桂枝芍
药汤《备急千金要方》的独活寄生汤《妇人良方》的三痹汤等等。其中“芍药甘草汤”《传言适用方》称“中
岳汤”,主治湿气腿脚、赤肿疼痛及胸胁痞满,气不升降、遍身疼痛,并治脚气。《朱氏集验方》称之“去
杖汤”,治脚弱无力、行走艰难。本方由芍药、甘草两味组成,虽貌似药少力单,但在治疗诸种风湿病中,
凡是出现肢体关节挛痛、屈伸不能者皆可用之。无论是偏热性证候或偏寒性的证候均可伍入治疗风湿病的
药物中应用。白芍是中医学中治疗肝病、风湿痹病及自身免疫性疾病的重要配伍药物之一。
3.2 白芍总苷的药理作用 1)免疫调节作用:a. 白芍总苷对免疫细胞的增殖、免疫活性物质的产生,
均具有低浓度促进和高浓度抑制的双向调节作用。在不同的病理状态下,白芍总苷对异常的免疫功能具有
双向调节作用,特点呈功能和浓度或剂量依赖性。b. 对环磷酰胺诱导的免疫功能增高或降低均有抑制作用。
c. 在AA 大鼠模型、SLE 小鼠模型和多种肝损伤模型上,白芍总苷可不同程度的调节机体的免疫功能紊乱,
包括对免疫应答多个环节的作用。2)抗炎镇痛作用:其镇痛作用,实验研究显示不是兴奋阿片受体所致,
可能通过降低PGE2 而直接镇痛,也可能作用在高级中枢白芍总苷对复发性关节炎,有明显的防治作用。
进一步动物实验证明,白芍总苷对佐剂关节炎大鼠的腹腔巨噬细胞产生前列腺素E2 有明显的功能依赖调
节作用。同时白芍总苷能抑制致炎因子IL-1、TNF-ɑ 等起到抗炎作用。3)保肝作用:白芍总苷可使肝细
胞在形态学和超微结构上的病变得到改善和恢复。a. 能降低肝损(四氯化碳、雷公藤多苷片)动物转氨酶。
b. 改善肝损动物的病理炎症和纤维化。c. 机制可能通过影响肝星状细胞的功能,如凋亡。d. 在体外能够
抑制人肝癌株的增殖。4)下丘脑、垂体、肾上腺轴作用:对正常大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴作用呈现:a. 小
剂量兴奋和大剂量抑制的剂量依赖性调节作用。b. 兴奋轻度应激大鼠的下丘脑-垂体-肾上腺轴和抑制重度
应激大鼠的下丘脑-垂体- 肾上腺轴(机能依赖)。因此,可降低激素副作用,防治撤减激素后反弹现象。
5)其他药理作用:a. 对肾有保护作用,部分逆转受损的肾小球病理改变。b. 抗菌作用(白喉杆菌、金葡
菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、伤寒杆菌、某些病毒如疱疹病毒等)。c. 白芍总苷可调节结肠运动、提高
胰岛素敏感性、降低血脂、增强抗氧化,以及改善认知障碍和海马神经元变性。d. 白芍总苷能延长大鼠慢
波睡眠时相,改善大鼠的睡眠状态,延长小鼠减压缺氧存活时间,降低小鼠整体耗氧量,对红细胞氧化溶
血有保护作用。以上药理作用可能对于改善慢性病人的机体功能状态,提高生活质量有一定意义。
3.3 白芍总苷的毒性研究
3.3.1 动物实验 长期给药后,除血小板数目增高外,其摄食、体重量、血尿常规、肝肾功能均无明
显改变。对两种动物的心、脑、肝、肾等18 个重要脏器与组织的病理组织学观察亦无明显毒性作用。
3.3.2 白芍总苷致突变致畸性研究 当大剂量大鼠体重增重减低时,对胎仔和胎盘发育具有胚胎毒效
应(主要表现为胎仔和胎盘重量明显减轻),但未见白芍总苷对胚仔外观、内脏和骨骼形态等产生明显的
致畸作用。
3.3.3 临床不良反应 胃肠道症状,表现为轻度腹痛、纳差,腹泻和大便性状改变。一般不需处理,
停药后可自行缓解。
3.4 白芍总苷的临床运用体会
3.4.1 风湿免疫性疾病的基础用药 风湿免疫性疾病具有病因欠明、病程冗长、反复发作、缠绵难愈的
特点。早发现、早治疗、长期的规范用药,方能使病情得到较好的控制。治疗风湿免疫性疾病常用的西药
如非甾类抗炎药、改善病情药(免疫抑制剂、慢作用药)、激素等常常联合用药,往往会带来肝脏、血液
系统、胃肠道等不良反应。而白芍总苷确有免疫调节和抗炎镇痛作用,而且自身的不良反应较少,同时又
有缓解挛痛、保护肝脏等作用。所以在治疗常见风湿病,如类风湿关节炎、干燥综合征、系统性红斑狼疮、
强直性脊柱炎、未分化脊柱关节病、膝骨关节炎等时候,均可配伍应用白芍总苷,会起到更好的疗效,预
防或减少一些毒副反应的出现。
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•35 8•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
3.4.2 治疗多种风湿痹病的重要配伍药物 中医风湿病(原称“痹证”或“痹病”)是人体营卫失调、感受
风寒湿热之邪;或日久正虚,内生痰浊、淤血、毒热,正邪相博,使经络、肌肤、血脉、筋骨、甚至脏腑
的气血痹阻,失于濡养,而出现的以肢体关节、肌肉疼痛、肿胀、酸楚、麻木、重着、变形、僵直及活动
受限等症状为特征,甚至累及脏腑的一类疾病的总称。且有行痹、痛痹、热痹、尪痹、大偻、着痹、骨痹、
筋痹、肌痹、脉痹、皮痹、心痹、肝痹、肾痹、众痹、周痹等等不同的痹病病名。在辨治中又选用了不同
的中草药和中成药。其中较常应用的有雷公藤及雷公藤制剂、马钱子、川乌、草乌、附子、蜈蚣、全蝎、
木通等等有毒之品。在临证择方用药时,尽管注意到君、臣、佐、使的配伍,但若再配伍应用白芍总苷,
则更会加强除痹护肝之效。
另外即使无上药中有毒之品,痹证的治疗疗程较长,不得不顾及长期运用中草药和中成药而可能导致
叠加的对脏腑造成的不良影响。故若配伍养血柔肝、缓中止痛、扶正无毒的白芍提取物白芍总苷,定会收
到防治的更佳效果。
3.4.3 白芍总苷治疗风湿病临床应用举隅 1)治疗类风湿关节炎(尪痹):类风湿关节炎相对应的中
医病名为“尪痹”其主要因为肾虚,风寒湿之邪深侵入肾、伤骨、损筋、削肉而致形体尪羸之疾。换言之,
没有肾虚、寒湿深侵,没有骨损、筋挛、肉削、形尪,也不会形成尪痹。故治宜补肾祛寒、散风除湿、壮
骨荣筋。中成药可选用“尪痹冲剂”。若同时配伍性寒除热的白芍总苷则能防其久服尪痹冲剂易有化热之弊,
又能助其缓急止痛、调节免疫、顾护正气之力。2)治疗干燥综合征(燥痹):干燥综合征相对应的中医
病名为“燥痹”。是由于燥邪(内燥、外燥)损伤气血津液致使阴津耗损、气血亏虚,致使肢体筋脉失于濡
养、瘀血痹阻、痰凝结聚、脉路不通,出现肢体疼痛、肌肤枯涩、脏腑损伤的病证。以心、肝、脾、肺、
肾各脏及其互为表里的六腑和九窍特有的阴津匮乏之表现为其临床特征。其中尤以“主唾”之肾、“主涎”之
脾、“主泪”之肝之病变尤为突出。本病的临床表现相对“温和”在早期甚至中期时,患者很难接受长年煎煮
中药之“烦”“劳”。故多选用中成药治疗,往往具有“敛阴养血”“和中缓急”“滋肝润目”作用的“白芍”的提取物
白芍总苷。再配以补益肝肾而增“唾”“泪”,润其燥的六味地黄丸。并伍用“健脾益气”“和中开胃”的香砂六
君子丸以助“涎”之源,则润燥通痹之效更佳矣。3)治疗强直性脊柱炎:强直性脊柱炎相对应的中医病名为
“大偻”。大偻的发病多在肾督亏虚、阳气不足的情况下,风寒湿邪(尤其是寒湿偏重者)深侵肾督而成。
督脉行于脊背通于肾,统人身诸阳。督受邪则阳气开阖不得、布化失司;肾受邪则骨失淖泽且不能养肝荣
筋。脊背腰胯之阳失布化、阴失营荣,加之寒凝脉涩,以致筋脉挛急、脊柱僵曲。故治宜补肾温阳、祛寒
除湿、散风通络、荣筋壮骨。然久服温热之品易有化热之势,且大偻患病人群多为青少年、壮年之男性,
值阳盛之躯,邪更易从热化。故在选用我的经验方制成的“补肾舒脊颗粒”,或是选用“金乌骨通胶囊”等治
疗大偻(强直性脊柱炎)时,伍用性偏寒以平热、味酸入肝以养血柔肝荣筋缓急、解除挛痛的白芍总苷,
则必显理想的疗效。
3.5 白芍总苷不良反应的预防与辨治
近年来随着对白芍总苷研究的深入与广泛,确实显示了白芍总苷不良反应少的优势。其最突出的不良
反应就是胃肠道的症状,如轻度腹痛、纳差、腹泻和大便性状的改变。
3.5.1 虽说一般不需处理,坚持服药1~2 周后或停药后可自行缓解。但是往往这也就是使一些患者急
于停药、不能坚持服此药的原因。不妨采用下列方法以纠正其不良反应:以甘草60g 及陈皮60g 煎水至
1000mL,每天50mL 分3 次加热水适量送服白芍总苷胶囊2 粒。其目的,以甘草之甘温合白芍之酸寒,甘
酸化阴,润燥缓急而止腹痛、腹泻;陈皮健脾开胃,伍之达胃开、脾健之目的,以利纳少腹泻症状之消除。
3.5.2 白芍总苷与参苓白术丸同服。参苓白术丸系健脾益气、渗湿止泻、和中开胃之良药,与白芍总
苷同用则可预防和治疗白芍总苷的肠道不良反应的症状。既往的动物实验报道,长期给药后有血小板数目
增高的现象。故无论是应用中草药还是中成药治疗风湿痹病,伍用白芍总苷时可适当配伍活血通络之中成
药,如血塞通片、丹参片等。其目的之一为风湿病大部分合并淤血证候,这是自古至今诸家所共识;目的
之二为避免血小板数目增高加重瘀血证候之嫌。
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•359•
中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals