大宝国医论坛
大宝国医论坛

中医学习


您没有登录。 请登录注册

[size=24]浅析促进足部药浴透皮吸收的常用中药[/size]

向下  留言 [第1页/共1页]

朱永华
(南京御龙堂中医诊所有限责任公司;南京市汉中路169 号金丝利喜来登酒店二楼)
摘要 皮肤给药有一定的缺点,主要是作用缓慢,耗时较多,吸收的有效量较少。不少中药,尤其是
一些较大分子的化合物和成分是难以通过皮肤吸收到体内血液中的。如何提高中药外治疗效,提高皮
肤给药的渗透质量是一个必须解决的问题。经过现代科学研究,发现了一批具有促进透皮吸收的食物
及中药,可以较好地解决这一问题。
关键词 足部用药;吸收;中药
Abstract The transdermal drug delivery has certain disadvantages, the main role in the slow,
time-consuming, absorbed less. Many traditional Chinese medicine, especially the compounds and
composition of some of the larger molecules is difficult to be absorbed through the skin into the body in
the blood of. How to improve the outside of the traditional Chinese medicine treatment efficiency,
improve the quality of the penetration of transdermal drug delivery is an issue that must be addressed.
Modern scientific research has found that a group to promote the percutaneous absorption of food and
traditional Chinese medicine, we can better solve this problem.
KeywordsFoot medication absorption of Chinese medicine
用酒、醋等食物及一些具有良好功效的中药煎煮后泡洗或熏洗双足来养生保健,防病治病,不仅
是有效的传统用药途径,也是近代十分流行的保健治病方法。据报道,现代医学的皮肤输药法是美国
生物化学家法朗尼创造的,他从一位化学制剂厂的男性工人的变性经历得到启示。此人因长期有性激
素微粒渗入皮肤,引起乳房逐步膨胀,致其如同女性。法朗尼从皮肤能吸收性激素这一事实推想,皮
肤也有一定的吸收药物的能力,于是,便开始研究皮肤吸入药物的技术。其实,通过皮肤给药的外洗法、
外敷法、外贴法等外治方法在中医药历史上已有三千多年的历史。
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•417•
学 科 综 述
Summaries of Subjects
皮肤给药的方法与口服法、注射法相比较,有一定的优点:1)药物经皮肤潜移默化地缓慢渗透进
入体内,其药物输入的延续性略胜前者一筹。2)药物进入体内更加均匀、自然。3)因药物不经消化系
统吸收,能避免副作用及防止胃酸对药物的破坏,以提高药效。
皮肤给药也有一定的缺点,主要是作用缓慢,耗时较多,吸收的有效量较少。不少中药,尤其
是一些较大分子的化合物和成分是难以通过皮肤吸收到体内血液中的。药物泡足的方法也同样面临这
一问题。如何提高中药外治疗效,提高皮肤给药的渗透质量是一个必须解决的问题。经过现代科学研
究,发现了一批具有促进透皮吸收的食物及中药,可以较好地解决这一问题。同时,发现部分食物和
中药还具有促进渗透和防病治病的双重功效。国外有关研究部门受中药促进透皮吸收的药物大多含挥
发油、芳香成分的启发,从含这类成分的植物中提取、研制、开发出一批中药促透剂。所谓中药透皮
促进剂,是指能促进药物透皮吸收的中药。这批促透剂现在正逐步应用于现代制剂。
在足部药浴配方中如果有意识地应用具有促进皮肤吸收的中药和食物,可协助其他大分子中药
穿透皮肤的作用,提高药液的渗透质量,提高足部药浴配方的防病治病疗效。
现根据报道资料和最新科研成果,并结合笔者的实践经验,将具有促进皮肤吸收的食物及中
药介绍如下。
1.酒
酒的主要成分是乙醇(酒精)。现代实验研究已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透速率,也有
试验证明通过乙醇预处理的皮肤能显著地促进药物的吸收,尤其是乙醇与其他促渗剂相伍成为复合型
促渗剂,更大大提高了促渗效果,如用油酸能使吗啡的渗透增加4.7倍,用油酸的醇溶液为单用的7.7
倍,再配合物理方法会更加提高渗透效果。而且证实乙醇在70%__________以下的浓度为最佳,这可能是高浓度乙
醇能使蛋白迅速凝固不易穿透有关,也与75%乙醇是消毒最佳浓度相吻合。乙醇可通过膨胀和软化角
质层,可使汗腺、毛囊的开口变大,从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。另外我国生产的白
酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和等作用,也可协助渗
透。
2.醋
现代科学研究证实,醋中的乙酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作
用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环,酸性环境有助于药物穿透皮肤,可能与人体皮肤的生理特性
有关。有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。酸有化学修
饰作用, 能改变药物理化性质, 与植物中生物碱类形成盐类, 水溶性增大, 从而改
变药物分子的皮肤分配行为。如有实验报道, 酸性条件下有利于川乌中有效成分生
物碱透皮吸收。不同的药物, 不同的促渗剂,不同的pH值对药物和渗透都有影响,外治剂调整
pH值,醋是最佳的选择。
3.肉桂
肉桂为樟科植物肉桂的干燥树皮,含挥发油(桂皮油)1%~2%,油中主要含桂皮醛的75%~95%,肉
桂醇、桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯、备甲醛。据报道,肉桂叶含油量随月份增长而有所增长,以8
月和9月份采集的肉桂油含量较高。它香气浓烈,有人从肉桂中提取一种物质,加入另一种芳香提取物,
按2:1比例混合制成为一种中药促进剂。用小鼠皮肤做试验,与分别加月桂氮唑酮,未加促渗剂的对乙酰
氨基酚(扑热息痛)为对照与其比较,试验证明6%浓度的这种中药促进剂有良好的促渗透作用,其作用起效
比月桂氮唑酮快,用后2h即有明显差别,月桂氮唑酮则有10h滞后期,10h后两组透过量均比对乙酰氨基酚
(扑热息痛)组高6.2倍。有报道,肉桂用50%乙醇浸泡7天后外搽,对冻疮、闭合性创伤有效,从临床进一步佐证
了肉桂的促进透皮吸收作用。
4.薄荷
薄荷为唇形科植物薄荷合家薄荷的全草。全草含挥发油1%~3%,新鲜薄荷叶含油率1%~1.4%,干茎、
叶含1.3%~2%。油中主要成分为薄荷脑、薄荷油、薄荷醇等。从薄荷中提取、精制而成
的芳香物易溶于水、醇、醚等溶剂中, 具有清凉、止痛的作用。1990年美国食品药物管理局
以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔其在外用非处方用药(OTC)药品中使用。但
现在众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促渗作用。张德平等实验证明,在扫描镜
下观察到,用薄荷脑实验组的胎儿皮肤皱褶增多,多质层局部断裂、脱屑、翻卷,呈破棉絮状,表皮
细胞间隙加宽,毛囊口扩展,毛干的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷脑促扑热息痛的透皮吸收机制与改
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•41 8•
学 科 综 述
Summaries of Subjects
变表皮结构密切相关,这也可能是薄荷类促进药物透皮的作用机制。用薄荷醇与月桂氮唑酮做对照,对水
杨酸的促透试验证实,3%浓度的薄荷醇比氮唑酮强,两者同时使用的作用不比单独使用强。薄荷脑对
甲硝唑的促渗作用,与月桂氮唑酮作用相似,两者联用促渗作用明显加速加强。此外,薄荷类还对氯
霉素、吲哚美辛、氟尿嘧啶、曲安西龙、达克罗宁等有促透的作用,而且与其他促渗药相对照,效果
基本相同,有的起效时间还快。 •
5.丁香
丁香为桃金娘科植物丁香树的干燥花蕾,主含丁香油等成分。国外有报道丁香油具有透皮促进作
用,可作透皮促进剂使用。中国人民解放军第二军医大学长海医院用丁香油对苯甲酸透皮吸收做了实
验,透皮增渗倍数分别为2.57和2.23。另据沈琦等学者报道,2%丁香挥发油对苯甲酸和5-FU的透皮吸收具
有一定的促进作用。丁香除了所含的成分有促渗功能外,尚含其他一些具有止痛、温里、散寒等功能
的成分,发挥着促渗、治疗的双重功效,有望成为很有前途的具有中医治疗作用的新型促进剂。
6.当归
当归为伞形科植物当归的干燥根,是临床常用的补血活血药。当归的化学成分可分为挥发油和
水溶性成分两大部分。含量在0.2%~0.4%的挥发油是其主要成分之一,有酸性、酚性和中性三大部分,含
量分别为5.88%、3.46%和90.41%。阿魏酸也是其主要的水溶性成分,有报道阿魏酸可以通过透皮吸
收。上海中医药大学以阿魏酸为指标成分,检测当归所含挥发油具有透皮吸收作用。实验表明以
l%乙醇配制的1%、2%、3%的当归挥发油的阿魏酸溶液,均可显著地提高阿魏酸的渗透系数
(P<0.01),其中以2%浓度的挥发油为最佳, 并强于同浓度的冰片( P< 0 . 0 1 ) 。
7.川芎
川芎为伞科植物川芎的干燥根茎,所含主要有效成分为挥发油、生物碱、酚性物、有机酸、有
机酸酯类等化学成分。国外有人在研究中发现,川芎醚提取物中的苦本内酯、蛇床内酯、丁烯基呋内酯、
新蛇床内脂均有渗透皮肤的作用。川芎醚提取物、川芎挥发油、甲醇提取物、O.4%的苦内酯均能促进安
息香酸的透皮作用,并呈温度药效关系,40℃时效果最佳,但川芎的水提物对安息酸的孽皮吸收几乎
没有促进作用, 这也提示川芎中的促渗成分主要为挥发油。
肾衰竭患其治疗手段之一为持续性不卧床腹膜透析(App),长期腹膜透析的患者,腹膜长时间
浸润于高糖,低pH值及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中,腹膜因此产生结构和功能的
破坏,使其透析效能和超滤功能降低,最后导致透析失败。中山医科大学附属医院一位博士后,在透
析液中加入低剂量川芎嗪与其他透析比较,发现川芎嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损伤。
8.甘草
甘草为豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎。它含萜皂苷类、黄酮类、生物碱类、
多糖类、萜类化合物、醛、酯和羟酸及其同系物等化学成分。从甘草中分离出的甘草皂苷、甘草次酸钠、
甘草次酸二钾和琥珀酸甘草次酸二钠,均有促进药物黏膜吸收的作用,其中以皂苷最强,用量l%以下。
用琥珀酸甘草次酸二钠配制的胰岛素制剂,小鼠鼻腔黏膜给药,15min后血中胰岛素免疫活性就可达
最大水平,血糖水平降到1.4mo1/L,且甘草类促渗剂溶血性,均比癸酸钠月桂酸钠小,且不刺激鼻黏
膜,不使药物降解。也有报道用其配制的眼制剂,也有良好的促渗作用。
9.高良姜
高良姜为姜科植物高良姜的干燥根茎,根含挥发油0.5%~1.5%,油中主要成分是1,8-桉叶素、桂
皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、毕澄茄烯及辛辣成分高良姜酚等化学成分。中国人民解放军第二军医
大学长海医院通过蒸馏法得到的高良姜油,试验观察对苯甲酸的透皮促进作用的影响,证实
2%、3%的高良姜油对苯甲酸钠增渗倍数分别为2.37和1.90。油中分别加入增渗的乙醇和丙二
醇后,实验结果表明,虽使苯甲酸的累积渗透量增大,但渗透系数减少。生姜也有相似的促渗
作用。据沈琦等学者报道,高良姜对5-FU和苯甲酸的透皮吸收有一定的促进作用。
10.生姜
生姜为姜科多年生草本植物的鲜根茎,呈黄色或灰黄色。它味辛性微温,含挥发油、姜辣素、树
脂及蛋白质、维生素、矿物质等成分。挥发油中含姜油酮、姜醇、姜酚、桉叶油精、茴香甙、枸椽酸
等。姜辣素具有抑制葡萄球菌、皮肤真菌等微生物的活动和繁殖的作用。实验研究证实,生姜煎剂具
有一定的促进透皮吸收作用。
11.豆蔻
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•419•
学 科 综 述
Summaries of Subjects
豆蔻为姜科植物白豆蔻或爪哇白豆蔻的干燥成熟果实,主要含挥发油。国外有学者将豆蔻提
取物用小鼠腹部皮肤做试验,以日本药局方中的新肌软膏为基底液,作对脱氢皮醇的透皮影
响,结果表明小豆蔻丙酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收,再进一步分离证明活性成分是
松油醇。
12.肉豆蔻
肉豆蔻为肉豆蔻科植物肉豆蔻的干燥种仁又名肉果。肉豆蔻中含挥发油5%~15%,存在于肉豆
蔻外胚乳中,其中60%~80%为蒎烯、桧烯和莰烯。有学者利用肉豆蔻的提取物肉豆蔻酸异丙酯
(IRM)作渗透促进剂, 其作用机制为肉豆蔻酸异丙酯的毒性很低, 具有很好的皮肤相容性,
还可与其他渗透促进渗透剂并用产生协同作用,如肉豆蔻酸异丙酯与吡咯酮类,并用可以大大
降低后者的起效浓度,减少毒性。
13.陈皮
陈皮为芸香科植物常绿果树橘的果皮的干制品,鲜品即橘皮。陈皮味苦,有轻微的芳香,其苦味物质
以柠檬苷和苦味素为代表,易溶于水。陈皮中还含有低分子挥发油物质,主要为柠檬烯,内服或外用,吸
收后均具有刺激消化液分泌、帮助消化的作用。大量的实验研究和临床实践也证实,陈皮及新鲜橘皮的水
煎剂均可增大药物的透皮利用度,系一种价廉易得的促皮透皮吸收剂。
14.桉叶
桉叶为桃金娘科植物蓝桉的叶。有名桉树叶、蓝桉叶。它要成分是挥发油3%~6%,称桉叶油,也称
桉油。桉叶具有解热、抗菌、消炎作用。主治感冒、肠炎、膀胱炎、关节痛、烫伤、痈疮肿毒等病症。中
国药科大学有学者用大鼠皮肤进行了渗透试验,证明桉叶油能有效地促进马来酸噻吗洛尔的渗透。
有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证实:用药后22h测定加桉叶油的透皮效果是未加桉叶油的
34倍,最佳浓度是2%,加人3%的桉叶油会使原药物浑浊,影响促渗作用。角质层是药物透皮吸收
的限速层,除去角质层皮的活性表皮,含桉叶油的扩散液的扩散速率较不含桉叶油的扩散液增加2.7
倍,由此佐证桉叶油的促渗作用主要在角质层。另有报道桉油精作渗透促进剂,可提高氟尿嘧啶的
渗透系数34倍。桉树脑也能促进很多亲脂性药物的透皮吸收,用桉树脑处理人皮肤角质层后进行ATR
一傅利叶变换红外光谱法研究,发现碳-氢键(C-H)伸缩峰吸收强度明显减弱,表明桉树脑有显著的脱
脂作用。
15樟脑
樟脑为樟科植物的根、干、枝、叶提炼成的颗粒结晶。中医用来通窍、止痛,人体的黏膜、皮下、
肌肉皆易吸收。曲安西龙加入樟脑后,在健康志愿者的皮肤试验中证明能增大药物的透皮利用度。
16冰片
冰片分为龙脑冰片、艾片、机制冰片等品种。龙脑冰片为龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品,艾
片为菊科艾纳香属植物大风艾的叶径水蒸气蒸馏提取加工而得的结晶,机制冰片为樟脑、松节油等用
化学方法合成的加工制成品。有学者用冰片对志愿者前臂内侧皮肤做苍白试验,揭示能增加曲安奈德
的生物利用度。对甲硝唑、氟尿嘧啶药物用于离体蛇蜕皮做吸收试验,证明冰片能增加两药的透皮吸
收量,浓度反应呈正相关,迟滞时间缩短。冰片对水杨酸,用全兔做透皮试验,经心内取血测定,冰
片能明显地增加水杨酸的透皮吸收。冰片除了有经皮促透作用外,而且通过人体试验,证实口服后,
冰片能透过血一脑屏障进入脑内,并能使一些药物进入脑脊液,使其含量增加。
其他含有挥发油、芳香成分的中药,一些能与中药生物碱结合成盐类的调味品等食物均有水溶、
渗透作用。在配制药浴足部药浴液时可作为促透剂使用,以增强足部药浴疗法健身治病的功效。
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
•42 0•
学 科 综 述
Summaries of Subjects

查阅用户资料 http://dabaoguoyi.5luntan.com

返回页首  留言 [第1页/共1页]

您在这个论坛的权限:
不能在这个论坛回复主题