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[size=24]中药超微粉碎技术研究进展[/size]

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1 [size=24]中药超微粉碎技术研究进展[/size] 于 周一 十一月 26, 2012 6:57 pm

唐贤敏
(中康福集团药业股份有限公司总裁;中国医药物资协会副会长兼中药与天然药物分会会长)
摘要 文章介绍了超微粉碎的方法及设备,概述了超微粉碎的特点,分析了超微粉碎在中药现代化生产中
的应用优势,并提出了当前该项技术尚存在的技术问题,展望了超微粉碎在中药生产中的前景。
关键词 超微粉碎;中药;研究进展
中药超微粉碎技术是指遵循中医药理论,结合中药物料的特点,采用现代粉体技术,将中药材、中药
提取物及中药制剂微粉化[1]。中药超微粉碎在20 世纪90 年代中后期随着现代粉体工程微粉化技术——超
微粉体技术的发展而新兴起来的一门中药加工技术。作为一门跨学科、跨行业的高新技术,超微粉碎技术
在中药制药行业中的应用虽然刚起步,但其特有的优势和广阔的应用前景已日益显现,利用该技术研制的
中药超微制剂如微米中药、纳米中药等已引起科技界和中医药行业的广泛关注[2]。因此,这一技术的推广
与应用必将推动中药的现代化。
1 中药超微粉碎方法和设备
1.1 中药超微粉碎方法
超微粉碎根据粉碎力的原理不同,可分为干法粉碎和湿法粉碎[3];干法有气流式、高频振动式、旋转
球(棒)磨式、锤击式和自磨式等几种形式;湿法粉碎主要是胶体磨和均质机。
1.2 中药超微粉碎设备
第九届世界中医药大会
The 9th World Congress of Chinese Medicine
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中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
目前中药中常用的超微粉碎设备主要有机械冲击式粉碎机、球磨机、振动磨、气流粉碎机、搅拌磨等。
这几种设备各有优缺点,根据所粉碎药材的不同要求可选用不同设备。
1.2.1 机械粉碎机 机械式超微粉碎机的工作原理是:通过机械零件和介质的高速运动对原药材粉体
施加冲击、剪切等外力达到粉碎目的[4]。此设备的优点是粉碎效率高,结构简单,运转稳定,进料适用粒
径范围大。缺点是设备易升温,零件容易磨损,可能污染原料,且粉体细度最高只能达到20μm[4]。适用于
中等硬度和弱热敏性中药的超微粉碎。
1.2.2 球磨机 常规球磨机一直是细磨过程中的主要加工设备,主要靠冲击进行破碎。当物料粒径小
于20μm 时,其效率低、耗能大、加工时间长[5]。其优点是工作过程中且不会升温,适用于热敏性、低熔
点、含糖分及有挥发性的物料粉碎。
1.2.3 气流粉碎机 气流粉碎机又称流能磨,其工作原理是:超音速气流使物料粒子相互激烈碰撞、
摩擦,且气流对物料有直接的剪切作用,再通过适当分级达到粉碎的目的[6]。与普通机械式超微粉碎机相
比,气流粉碎机可将产品粉碎得更细,粒度分布范围更窄,即粒度更均匀。气流粉碎粉碎过程没有伴生热
量,所以适用于对于低熔点和热敏性物质的超微粉碎。此设备的不足之处是设备制造成本高,能耗大,能
量利用率低,生产成本高[7]。由于运作时存在高速气流,因此不宜处理含挥发性成分较多的物质。适合具
有一定脆性的中药,如矿物、甲壳类、动物骨类中药材等的粉碎。
1.2.4 振动磨 振动磨即高频振动式超微粉碎设备,其工作原理是:用弹簧支撑机体,由带有偏心块
的主轴使其振动,运转时通过介质和物料一起振动粉碎研磨物料。其特点是介质填充率高,单位时间内的
作用次数多[8],粉体粒径小,分布均匀,耗能低,适用于大部分中药材的粉碎[9],由于采用了冷却设备,
对含有挥发性成分的中药同样适用。
2 超微粉碎在中药现代化中的优势
2.1 超微粉碎在中药现代化中的优势
超微粉在现代中药中拥有7 大优势,具体包括:提高药效成分的溶出度及生物利用度;保持药效学物
质基础;减少剂量,节省原料,提高生物医药原料的利用率;具有“固体乳化”作用;代替辅料,减小服用
量;改善生物医药制剂的口感;提高卫生质量。
2.2 提高中药有效成分的生物吸收与利用率
一般药物粒径越小其溶出速率越快,且中药经超微粉碎后,细胞破壁后其细胞中的内容物直接溶出接
触溶媒,不需通过细胞壁和细胞膜的释放过程,大大缩短了有效成分从细胞内向细胞外迁移的过程,这样
从药物的释放速度和释放量上超微粉碎远优于普通粉碎,使得吸收速度明显加快,吸收量增加。且有效成
分在进入体内后,可溶性成分迅速溶解,即使溶解度低的成分也因超微粉具有较大的附着力而紧紧粘附在
胃肠内壁的黏膜上,使在胃肠道停留时间延长,提高了药物的吸收率服用细胞级破壁超微粉碎的中药会使
机体吸收的药物成分更全面,吸收强度更高,吸收量更大,从而显著提高中药的生物利用度。因此,超微
粉碎后的中药在有效成分释出量和释出速度、单位时间内机体吸收药物有效成分的量都会比普通粉碎方法
所获得的中药粉末高,其释出的药物有效成分的种类也更多。药物起效时间会显著缩短,对机体的作用强
度会更高、更全面。
除了口服给药以外,中药局部贴敷,穴位给药与透皮吸收等传统治疗方法,也都将随着微米中药生物
利用度的提高而产生新的治疗效果,发挥新的治疗作用。杜晓敏等报道,无论是外用的贴剂,还是内服的
胶囊,经超微粉碎后均可用较小剂量达到原方剂的药效[9]。
2.3 粉末分布均匀,易于成型,便于应用
中药经超微处理后,粒度更加细微均匀,粉末细腻,可改善片剂表面的均匀性和崩解性,也可制成速
溶性颗粒,且因药材超细,超微粉本身就具有了成型机的作用。口感好,崩解快,可溶性好,在以原有的
成分比例进入小肠后,在吸附于肠壁的同时,各组分会以均匀配比被人体吸收,增强了药物疗效。
2.4 减少剂量,节省原料,提高效率,降低成本,有利于节约资源
一般认为,药材经微粉化后,中药经微粉化处理后,一般不再进行煎煮、浸提等处理,因此减少有效
成分的损失,提高了约材利用率,用小于原处方的药量即可获得原处方疗效或效果更好。
根据药材性质和粉碎度的不同,一般可节省药材30%~70%[10],这样既减少剂量、节省原料,又降低
了资源的浪费。另一方面,中药经超微粉碎后,一般不再进行煎煮、浸提等处理,因而可减少有效成分的
损耗,提高药材利用率,提高生产效率,降低生产成本。据初步统计分析,微米中药的丸散药给药量可减
少到原来的1/3~1/5,汤药给药量仅为原来1/5~l/20[11].
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2.5 显著提高中药有效成分的工业提取率
中药提取中,其有效成分的溶出需经过浸润、溶胀、渗透及扩散等过程。超微粉碎技术的利用一方面
使有效成分溶出阻力减小,另一方面微细化的物料具有很强的表面吸附力、亲和力、分散性和溶解性,从
而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。实验证明,细胞级超微粉碎技术在中药有效成分的提取中会明显
提高提取率,特别是对于大分子成分提取率的提高更为明显[12]。
2.6 污染小,产品卫生质量高,符合药品生产的GMP 要求
传统粉碎方法密封差,易产生污染,制备生物粉碎一般采用超微粉碎设备,物料在密封及净化状态下
进行,不会造成污染。微细生物超微粉碎一般是在全封闭无粉尘系统中进行的,可有效地避免外界污染,
改善工作环境;保证了原料成分的完整性与安全性;使产品微生物含量及灰尘得到有效的控制,符合药品
生产的GMP 要求。
3 中药超微粉碎的应用现状
3.1 单味中药的超微粉碎
建立了不同来源、不同质地、不同入药部位及含不同化学成分类别中药超微粉体加工工艺方法。根据
中药材物性特征,研究了超微粉碎的工艺与耗能情况、粉碎方法与粉碎机械的关联性、粉碎粒径与药效成
分稳定性的关联性,确定了适宜粒径,制定了超微粉碎的通则。根据不同质地原料的适宜粉体粒径及粉碎
方法,优选粉碎设备类型。制定了不同入药部位、不同质地中药超微粉碎的物料含水量、加料量、入磨粒
度、介质填充率、粉碎温度、粉碎时间等工艺参数。同时,中药超微粉体比表面积增大,流动性差,吸湿
性强,易变质,难以包装及运输,故采用物理改性技术,用干、湿法制粒工艺,增加了粉体的流动性,减
少了吸湿性,解决了中药超微粉体不稳定的技术难题。
目前单味中药的超微粉碎研究较多,结果表明超微粉碎技术能够减少中药的用量、增加中药的溶出率
和生物利用度、保留中药的挥发性活性成分、改善颗粒的均匀性等。不同粉碎度三七体外溶出试验结果表
明[13]:三七粉碎度不同,其体外溶出度亦不一样,其溶出度大小顺序依次为微粉>细粉>粗粉>颗粒,故以
三七微粉人药较为适宜。
3.2 中药复方的超微粉碎
中药大部分是复方,复方由各药材组成,超微粉碎有利于复方中药粉碎中各有效成分的均匀化,提高
药物的作用效果[7]。经过均质的中药油性及挥发性成分在进人胃中分散均匀,并在小肠中同其他水溶性成
分同步吸收。这与通过常规粉碎的药材在吸收速度、吸收量有明显区别。
湖南中医药研究院选用银翘散、小青龙汤、附子理中汤、肿痛消等20 多个传统经典名方及经验方,
主治病证涉及内、外、妇、儿、五官诸科,采取随机分组、双盲对照、病证结合方法,对临床用药剂量和
临床疗效进行对比研究,先后观察了2000 多例患者,中药超微饮片在传统汤剂1/3~1/2 用量时疗效与之相
当,临床试验全过程中未发现明显的不良反应。
4 中药超微粉碎应用的前景展望
中药超微粉碎的应用前景十分广阔,如用于中医临床配方,用于经典名方丸散剂的改进,用于中药剂
型多样化的研究,用于新制剂(或创新药物)的研究,用于保健品的研制与开发,米级超微粉体用于禽病
防治,用于中药及天然药物提取物与中成药的生产等等。
4.1 改进中药固体制剂工艺,提高剂型品质[14]
传统的固体类制剂的加工技术所得的药物粒度在125~180μm,粒径较大,不利于有效成分的充分吸
收。而超微粉碎技术可使药物粒子达到10μm,甚至更小,能明显增加内服制剂在体内的溶解吸收程度,
并有可能用较小剂量达到或超过原方的疗效。
4.2 丰富和完善中药炮制技术[15]
中药炮制的目的之一,是使药材质地酥碎,使于有效成分溶出和吸收,提高药效。超微粉碎技术使碾
末冲的药材和中药制剂达到适宜粒度,可更好地发挥药效而节省药材,大大丰富和完善了中药炮制技术。
4.3 开发中药新剂型
随着经济的飞速发展及医学模式的转变,人们对生活质量及医疗保健有着更高的要求,而中医药学恰
好在这些方面具有独特的优势。像鹿茸、珍珠、羚羊角、冬虫夏草等珍贵中药材,可通过超微粉碎直接制
成中药口服散剂、胶囊剂、微囊等,若将它们加工成超微细粉体,可减少资源浪费,增加吸收,提高疗效
[16],为一些疗效好而不良反应大的药物开发与利用找到新的出路。
5. 讨论
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中 药 研 究
Study on traditional Chinese medicinals
超微粉碎技术在中药资源开发中的应用对传统工艺、配方的改进、新产品的开发带来了巨大的推动力,
为现有中药制药工艺的改造提供了有效的手段。促进了天然药物的推广,进一步扩大了中医药的影响。超
微中药的品质好、功效强、科技含量高,其增值率也高,可为企业带来很好的社会效益和经济效益。
但存在一些需要解决的问题:如中药微粉化后其物理性能、化学性能、毒副作用可能发生改变,胞内
的活件成分发生化学变化,对肝、血液、心血管、神经系统等部位产生的影响;微粉细度与临床疗效的研
究等等。这些都有待于进一步研究。
因此,这一先进的技术在中药中的应用还需要进一步考察和研究。不过,我们有理由相信,中药超微
粉碎技术的应用和发展,必将为中药现代化及中医药走向世界发挥重要的作用,同时也将带来丰厚的经济
效益和良好的社会效益,必将迅速提升我国中药行业的科技水平和中药的质量和疗效进而提高其国际医药
市场的竞争力。
参考文献
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